一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体及其应用，所述奥沙利铂叶酸靶向脂质体的制备原料包括奥沙利铂、磷脂、胆固酸、叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯和泊洛沙姆F68，所述叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯的结构如下所示，其中n=45～136。本发明专利技术制得的奥沙利铂叶酸靶向脂质体可应用于制备治疗消化道肿瘤药物。与现有技术相比，本发明专利技术所获得的奥沙利铂叶酸靶向脂质体粒径小、包封率高、药动学行为改善、靶向性好、抗肿瘤疗效增强；并且原料价廉，工艺较简单。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物脂质体领域，尤其涉及一种奥沙利钼叶酸靶向脂质体及其应用。
技术介绍
奥沙利钼是第三代钼类抗癌药物。2004年FDA批准注射用奥沙利钼与5_氟脲嘧啶和亚叶酸联合用于进展期结肠直肠癌的一线 治疗。现已上市的奥沙利钼制剂有水针剂和冻干粉针。奥沙利钼对中晚期结肠直肠癌疗效显著，也可治疗胃癌等其他消化道肿瘤。但随着奥沙利钼在临床上的大量应用，其不良反应也被不断发现和报告。神经毒性、胃肠道反应、骨髓抑制是其常见的不良反应。脂质体是一种生物相容性好的给药系统，作为抗肿瘤药物的输送载体，可提高药物的肿瘤靶向性，降低药物毒性，因此受到人们的关注。将奥沙利钼制成脂质体输送至体内，可将药物更好的输送至肿瘤部位，提高药物的抗肿瘤作用，降低其毒性反应。奥沙利钼为水溶性药物，制备成脂质体之后，包封率不高且容易发生渗漏。既要保持脂质体较高的包封率，又不能因此降低脂质体中的药物浓度，这是制备奥沙利钼脂质体的一个难点。普通脂质体进入体循环之后，会很快的被巨噬细胞识别并吞噬，以至于不能到达肿瘤组织。制备成长循环脂质体可使这种情况有所改善。而配体靶向脂质体在脂质体表面链接有能主动靶向肿瘤的靶向配体，能本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体，其特征在于所述奥沙利铂叶酸靶向脂质体的制备原料包括奥沙利铂、磷脂、胆固酸、叶酸?聚乙二醇单硬脂酸酯和泊洛沙姆F68，所述叶酸?聚乙二醇单硬脂酸酯的结构如下所示：其中，n=45～136。FDA0000245467121.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曾昭武，肖人钟，王小丽，王俊洁，周广林，刘星言，
申请(专利权)人：杭州师范大学，
类型：发明
国别省市：