The present invention relates to the field of pharmaceutical preparation, liposome polymer particles and preparation method thereof and particularly relates to a local anesthetic agent. The invention provides a local anesthetic agent liposome polymer particle preparation, which comprises the following parts: the quality of local anesthesia agent 150 ~ 250, PLGA 300 - 350, 100 - 150, stabilizer 400 to 430 portions of phospholipids and cholesterol from 100 to 105. The preparation has the advantages of small particle size, stable property and good slow-release effect. The average particle size of the preparation of the invention is 40.15 m, and the encapsulation efficiency is about 81.8%. Dissolution for 72 hours in the pH 7.4 buffer medium, the dissolution of more than 80%. Moreover, the preparation provided by the invention can be placed at 30 DEG C for 10 days, and the leakage rate is not more than 15%, which is superior to the prior art. In addition, the preparation method is simple, the production equipment is not high, the production cycle is short.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域,尤其涉及一种局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂及其制备方法。
技术介绍
术后疼痛(PostoperativePain)是手术之后立即产生的疼痛,归属于急性伤害性疼痛的范畴,若在初始状态下未被充分控制,容易演变成为术后慢性痛。局部麻醉药作为麻醉学科的基石,在提高药物临床效应、降低不良反应、满足临床安全舒适需求等方面不断推陈出新。尤其是近10多年来,各种新型局部麻醉药已应用于临床,或正处于临床前的验证阶段,动物实验获得了令人欣喜的成果。局部麻醉药物具有阻滞神经冲动传导的作用,能够暂时阻断局部的痛觉传导,使之达到无痛状态,以利于治疗和手术后恢复。随着局部麻醉药的广泛运用,发现其有效作用时间相对较短(通常持续不到8小时),其毒副作用也日益被发现,如何进一步减轻患者的痛苦、减少毒副作用、降低医疗隐患,成为当今十分紧迫的问题。2011年美国食品药品监督管理局批准了布比卡因脂质体注射用悬浮液上市,单剂量(浓度1.3%)直接注射产生长达72小时镇痛作用。布比卡因脂质体注射液,是由美国Abbvie制药公司与Pacira制药公司共同开发上市的,以已上市的普通注射液为基础,采用SkyePharma制药公司的DepoFoam(储库泡沫)技术制成的长效脂质体混悬注射液,主要同于外科手术部位手术后的止痛。Pacira宣称单剂量Exparel可产生长达72小时的镇痛效果,并可减少这段时间内对阿片类药物的 ...
【技术保护点】
一种局麻剂的脂质体‑聚合物微粒制剂,其特征在于,包括以下质量份的:局麻剂150份~250份、PLGA 300~350份、稳定剂100~150份、磷脂400~430份和胆固醇100~105份。
【技术特征摘要】
1.一种局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,包括以下质量份
的:局麻剂150份~250份、PLGA300~350份、稳定剂100~150份、磷脂400~430
份和胆固醇100~105份。
2.根据权利要求1所述的局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,
所述局麻剂为非阿片类局部麻醉药,优选的,所述局麻剂选自酰胺类药物、
巴比妥类药物、苯二氮卓类药物或丁酰苯类药物。
3.根据权利要求1所述的局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,
所述局麻剂选自甲哌卡因、罗哌卡因、利多卡因、布比卡因、苯巴比妥、硫
喷妥钠、美索比妥、地西泮、咪唑安定、氟哌利多或氟哌利多醇。
4.根据权利要求1所述的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述
PLGA的乳酸/乙醇酸嵌段摩尔比为90:10~40:60;所述PLGA的特性粘度为
0.20~0.70dL/g。
5.根据权利要求1所述的局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,
所述稳定剂为中长链脂肪酸甘油酯812N。
6.根据权利要求1所述的局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,
所述磷脂为卵磷脂PC类、磷脂酰甘油PG类、磷脂酰丝氨酸PS类或磷脂酰
乙醇胺PE类,优选的,所述磷脂选自二油酰基卵磷脂DOPC、二肉豆蔻酰基
卵磷脂DMPC、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂POPC、二硬脂酰基磷脂酰胆碱
DSPC、二芥酰基卵磷脂DEPC或二棕榈酰基卵磷脂DPPC、二油酰磷脂酰甘
油DOPG、二...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁兆丰,岳占国,刘荣,
申请(专利权)人:广州玻思韬控释药业有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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