一种制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法技术

技术编号:15071258 阅读:156 留言:0更新日期:2017-04-06 17:50
本发明专利技术公开了一种制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,通过超临界气溶胶溶剂萃取法对加入药物(B)泼尼松龙的(A)Eudragit S100聚合物的溶液进行处理,得到泼尼松龙的药物微粒,该方法适用于结肠定位释放微粒药物制剂。由泼尼松龙和药用辅料Eudragit S100混合制备药物微粒,可以使泼尼松龙在结肠中定位释放,降低药物的副作用,提高药物在生物体内的利用率。

Method for preparing prednisolone enteric coated medicine particle

The invention discloses a preparation method of prednisolone enteric coated drug particles, aerosol by supercritical solvent extraction of adding drugs (B) prednisolone (A) solution Eudragit S100 polymer processing, get microparticle drug prednisolone, this method is suitable for colon release drug particles. Preparation of drug particles by P Nixonn Ron and Eudragit S100 mixed medicinal materials, can make the P Nixonn Ron localization release in the colon, reduce the side effects of drugs, improve the drug utilization rate in organism.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域中的一种制备肠溶药物微粒的方法。
技术介绍
药物的微囊化是利用天然或合成的药用高分子材料为囊材,把药物分散或包封在材料中形成微粒。药物微粒与其他普通药物片剂相比,由于药物微粒的粒径小,易于粘附,可增加药物与作用部位的接触面积和接触时间,生物利用度高;同时可减少复方药物的相互作用和配伍变化;不仅能控制药物的释放速率,还能通过对药物微粒表面的改性,成为能定时、定位药物释放体系。由于其巨大的应用前景和对传统给药方式的变革,这一研究领域近年来受到国内外学者的广泛关注,在药物缓释、控释和靶向药物方面的应用取得了巨大的进展。在各种微囊化技术方法中,制备出粒径小且分布均匀的药物微粒是一个新的挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的是制备粒径小且粒度分布窄的泼尼松龙肠溶药物微粒。本专利技术提供的制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法条件,是将一定量的泼尼松龙药和药用聚合物EudragitS100溶解在一定量的有机溶剂中,由超临界气溶胶溶剂萃取法(ASES)制成球形微粒药。所述的有机溶剂为丙酮和甲醇(1:1,v/v)的混合溶剂。所述药用聚合物EudragitS100的用量是40mg,并溶解在10mL的混合溶剂中,配置成聚合物浓度为4mg/mL的溶液,再加一定质量的泼尼松龙,其用量是4~20mg,得到澄清溶液。所述超临界气溶胶溶剂萃取法中,二氧化碳的压力为8.0MPa,温度为35.0℃,进料速度为0.5mL/min,二氧化碳出口流速为120L/h。本专利技术利用超临界气溶胶溶剂萃取法制备泼尼松龙药物微粒,探索出制备粒径小的药物聚合物微粒的条件。从而,可以在此条件下,通过超临界气溶胶溶剂萃取法制备出粒径较小的泼尼松龙肠溶药物微粒。使药物能够在结肠中定位释放,能大幅度提高药物微粒与结肠部位的接触和作用时间,显著提高其生物利用度且减轻其在人体内的副反应。此方法具有工艺简单、易于控制等优点。附图说明图1为超临界气溶胶溶剂萃取法(ASES)制备泼尼松龙肠溶药物微粒流程图。图2为泼尼松龙的质量比为50%(w/w)时,制备泼尼松龙肠溶药物微粒的电镜照片。具体实施方式泼尼松龙球形肠溶药物微粒的制备。本实例是通过超临界气溶胶溶剂萃取法制备泼尼松龙球形肠溶药物球形微粒。其中制备颗粒装置为超临界气溶胶溶剂萃取法(ASES)装置,如图1所示。(1)首先称取40mg的EudragitS100溶解在10ml的丙酮和甲醇的混合溶剂中,再加入一定质量的泼尼松龙,充分溶解。(2)由加热器控制水浴槽中的温度,精确到±0.1℃。由钢瓶提供的CO2经柱塞泵注入到整个装置中,再由ISCO泵控制系统的压力,升到设定的压力后,精确到±0.1MPa,稳定装置压力和温度30min。(3)然后,关闭ISCO泵,保证系统的压力不变的情况下,启动HPLC恒流泵以0.5mL/min的流速向高压釜中注入泼尼松龙和EudragitS100聚合物的混合溶液。(4)当溶液加入完毕后,关闭HPLC泵和相应阀门,开启ISCO泵注入CO2,冲洗残留的有机溶剂,冲洗时间为50min。CO2气体带出的有机溶剂被收集,而CO2气体的流量通过气体流量计测量。(5)停ISCO泵,关闭相应阀门,并对系统卸压,得到泼尼松龙药物聚合物微粒。(6)扫描电镜(SEM)将步骤(5)中的产品进行扫描电镜分析,分析微粒的大小和形貌。其中所得泼尼松龙微粒粒径在500nm左右,粒径大小均一,分布均匀。本专利技术成功制备粒径较小的泼尼松龙肠溶药物微粒,其具有较窄的粒度分布及较好的形貌等特点。重要的是,制备出粒径小的泼尼松龙药物聚合物微粒,使其能在结肠部位定位释放,大幅度提高其与作用部位的粘附力和接触时间,从而提高其的生物利用度。本专利技术成功制备出泼尼松龙肠溶球形药物微粒,探索出得到药物聚合物微粒的条件,为制备其他结肠定位释药制剂微粒提供方法和参考。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,泼尼松龙和药用辅料Eudragit S100聚合物的混合溶液,由(A)型号为Eudragit S100的聚丙烯酸树脂40mg,(B)泼尼松龙取4~20mg,(C)丙酮和甲醇1:1(v/v)组成10ml,用高密度CO2气体通过超临界气溶胶溶剂萃取法制备泼尼松龙肠溶药物微粒。

【技术特征摘要】
1.一种制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,泼尼松龙和药用辅料EudragitS100聚合物的混合溶液,由(A)型号为EudragitS100的聚丙烯酸树脂40mg,(B)泼尼松龙取4~20mg,(C)丙酮和甲醇1:1(v/v)组成10ml,用高密度CO2气体通过超临界气溶胶溶剂萃取法制备泼尼松龙肠溶药物微粒。2.根据权利要求1所述的制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,其特征是,所述的药物和聚合物溶液,按组合物的重量计,组分A所占的重量比为60%~90%,组分B所占的重量比为9%~40%,组分C为有机混合溶剂,配置溶液的聚合物浓度为4mg/mL。3.根据权利要求1所述的制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,其特征是,所述的超临界气溶胶溶剂萃取法的条件参数,其中压力为8.0MPa,温度为35.0℃,其进料速度为0.5mL/min,二氧化碳出口流速为120L/h。4.根据权利要求1所述的制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,其特征是,所述的高密度气体CO2通过超临界气溶胶溶剂萃取法制备泼尼松龙肠溶药物微粒的方法,包括如下步...

【专利技术属性】
技术研发人员:王辉甄崇礼卢建红窦若岸王京韩志杰史静宏
申请(专利权)人:北京化工大学常州先进材料研究院天俱时工程科技集团有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1