微囊化β-丙氨酸制造技术

微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料，所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物本发明专利技术以微囊化技术克服了原料β-丙氨酸在应用中所固有的缺陷，解决了其易吸潮、气味差、给药刺痛性等问题；并通过壁材助剂的选择和组合，平衡本发明专利技术微囊化β-丙氨酸产品包埋与释放的关系，并有效优化产品的释放动力学，使产品的释放更加稳定，实现有效包埋及匀速缓释。基于此，本发明专利技术再一方面提供所述微囊化β-丙氨酸在制备食品、药品、保健品、功能食品中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及缓释微囊化β-丙氨酸制剂及制备方法。
技术介绍
β-丙氨酸和L-组氨酸及其甲基化类似物在人或动物体内形成二肽。由β-丙氨酸和组氨酸产生的二肽包括肌肽、鹅肌肽或鲸肌肽。肌肽是人体肌肉中含量最高的二肽。肌肉中β-丙氨酸的浓度低于L-组氨酸浓度，因此β-丙氨酸可能是肌肽合成的限速前体。现有研究表明，β-丙氨酸有提高肌肉中肌肽浓度从而提高肌肉耐力及工作能力、增强肌肉缓冲能力、减少酸中毒、增加肌肉力量、延缓疲劳的作用。但β-丙氨酸的摄入会产生感觉异常的副作用，包括灼热、麻刺或刺痛感。通常，摄入β-丙氨酸后数分钟至数小时内会产生麻刺、刺痛感觉。副作用的产生是由于β-丙氨酸血液浓度升高所引起，微囊化β-丙氨酸通过芯材的缓控释放降低β-丙氨酸进入血液的速度，减缓β-丙氨酸血液浓度升高，从而有效地减少或消除不良反应的发生，增加依从性。制备缓控释微囊的方法有很多，制剂的释放速度由制备方法及缓释材料等诸多因素共同决定。缓控释微囊化常用的方法有流化包衣、湿法制粒、喷雾冷凝等。现有技术中也有诸多应用上述方法制备微囊化β-丙氨酸制剂的记载。同时，本领域技术人员对微囊化β-丙氨酸制备方法的优化探索也从未停止。在对微囊化β-丙氨酸的工艺优化中，向释放材料中加入合适的壁材助剂是提高包埋质量、优化微囊释放行为的重要手段。本申请的专利技术人在相关研究中也积极探索了助剂的选择和添加手段。然而，在对微囊化β-丙氨酸释放材料的优化过程中，加强包埋和促进释放始终呈现难以协调的矛盾性。如何使微囊化的β-丙氨酸具有较高的包埋效率、同时还保留令人满意的释放行为，是本申请专利技术人研究的重点。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种微囊化β-丙氨酸，所述的微囊化β-丙氨酸以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料，其中所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。本专利技术另一方面的目的在于提供上述微囊化β-丙氨酸的制备方法，所述方法包括释放材料制备的步骤:首先热融壁材，然后在热融温度下搅拌加入助剂并均匀混合。本专利技术以微囊化技术克服了原料β-丙氨酸在应用中所固有的缺陷，解决了其易吸潮、气味差、给药刺痛性等问题；并通过壁材助剂的选择和组合，优化了其包埋和释放性能。基于此，本专利技术再一方面提供所述微囊化β-丙氨酸在制备食品、药品、保健品、功能食品中的应用。本专利技术进一步提供一种补充β-丙氨酸但降低或不产生异常感觉的方法，所述方法是口服本专利技术的微囊化β-丙氨酸或含有本专利技术的微囊化β-丙氨酸的组合物，口服剂量以β-丙氨酸计，22.8-71.4mg/kg体重，1-2次/日。具体实施方式本专利技术提供一种微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料。所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。本专利技术中所述及的脂肪酸甘油酯优选脂肪酸基碳原子数是16-18的脂肪酸甘油酯；更优选十六烷酸甘油酯、十六碳一烯酸甘油酯、十八烷酸甘油酯、十八碳一烯酸甘油酯、十八碳二烯酸甘油酯或十八碳三烯酸甘油酯；尤其优选单、双硬脂酸甘油酯，单、双月桂酸甘油酯，单、双油酸甘油酯。更为具体的实施方式中，所述的脂肪酸甘油酯用量为壁材质量的0.2-5％，优选0.4-3％，更优选0.5-1％。所述的磷脂是从植物油中提取的磷脂，包括浓缩磷脂、粉末磷脂(脱油磷脂)以及经结构改性的上述磷脂。磷脂的加入，可能因为在连续的包衣层中形成水溶性孔道，从而能够增加芯材的溶出，提高释放速度。本专利技术中所述的磷脂用量为壁材质量的0.5-10％；优选1-6％，更优选2-5％。优选使用大豆磷脂或葵花磷脂。更为优选的，所述的脂肪酸甘油酯与磷脂的质量比是1:50-10:1，优选1:15-3:1，更选1:5-1:2。另一具体实施方式中，本专利技术中所述及的壁材选自氢化棕榈油、氢化大豆油、氢化葵花油、氢化花生油、氢化棉籽油、氢化玉米油、硬脂酸、蜂蜡、巴西棕榈蜡或其任意比例的混合物。优选氢化棕榈油、氢化大豆油、氢化葵花油、氢化花生油、氢化棉籽油、氢化玉米油或其任意比例的混合物。更加优选的，是氢化棕榈油与其他油脂组成的混合物。最为优选的壁材是氢化棕榈油。其中所述及的任意比例应当理解为：所形成的混合物中，任何一种或几种壁材的含量可能为零。优选的实施方式中，本专利技术所述的微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸为芯材，以氢化棕榈油为壁材，壁材中至少添加脂肪酸甘油酯和磷脂作为助剂，所述脂肪酸甘油酯优选单硬脂酸甘油酯或双硬脂酸甘油酯，所述的磷脂优选葵花磷脂或大豆磷脂；其中，氢化棕榈油与β-丙氨酸的质量比为1:1-19，优选1:1.5-4，更优选1:2-3；脂肪酸甘油酯用量为壁材氢化棕榈油质量的0.2-5％，优选0.4-2％，更优选0.5-1％；磷脂用量为壁材氢化棕榈油质量的0.5-10％；优选1-6％，更优选2-5％。本专利技术所述的微囊化β-丙氨酸，还可以按照本领域的常规用量选择性添加下述组分中的一种或几种：(1)水溶性成分，所述的水溶性成分可举例但不限于葡萄糖、乳糖、低聚麦芽糖、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、固体葡萄糖浆。(2)表面活性剂，用以解决水不溶性脂肪或蜡质材料制成的产品通常漂浮于水面的问题，增加产品的水分散性。所述的表面活性剂可举例但不限于吐温60、吐温80或蔗糖脂肪酸酯。(3)粘合剂，可举例但不限于聚维酮、甘油、丙二醇、聚甘油脂肪酸酯、可溶性大豆多糖、羧甲基纤维素钠。(4)悬浮剂，可举例但不限于阿拉伯胶、明胶、瓜尔胶、黄原胶、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素，结冷胶、卡拉胶。(5)稀释剂，可举例但不限于淀粉、低聚麦芽糖、麦芽糊精、蔗糖。(6)稳定剂，可举例但不限于乳酸钠、柠檬酸钠、碳酸镁、碳酸氢钠、微晶纤维素。(7)助流剂，可举例但不限于二氧化硅、玉米淀粉、硅酸钙。(8)抗氧化剂，可举例但不限于维生素E、维生素C及其衍生物。本专利技术所述的微囊化β-丙氨酸，因释放材料中促包埋与促释放助剂的适当选择，使所获得的微囊化β-丙氨酸产品表面氨基酸含量小于10％；在pH6.8磷酸缓冲液中的释放度1h≤50％，18h完全释放。此处按照本领域通常理解，完全释放为测量值100±10％。更为具体的描述，本专利技术所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
微囊化β‑丙氨酸，以β‑丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料，其特征在于，所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12‑22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。

【技术特征摘要】
1.微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放
材料，其特征在于，所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱
和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘
油酯或二者按照任意比例的混合物。
2.权利要求1所述的微囊化β-丙氨酸，其特征在于，所述的脂肪酸甘油酯
选自脂肪酸基碳原子数是16-18的脂肪酸甘油酯。
3.权利要求2所述的微囊化β-丙氨酸，其特征在于，所述的脂肪酸甘油酯
包括以下任意一种：十六烷酸甘油酯、十六碳一烯酸甘油酯、十八烷酸甘油
酯、十八碳一烯酸甘油酯、十八碳二烯酸甘油酯和十八碳三烯酸甘油酯。
4.权利要求1所述的微囊化β-丙氨酸，其特征在于，所述的脂肪酸甘油酯
用量为壁材质量的0.2-5％，优选0.4-3％，更优选0.5-1％。
5.权利要求1所述的微囊化β-丙氨酸，其特征在于，所述的磷脂用量为壁
材质量的0.5-10％；优选1-6％，更优选2-5％。
6.权利要求1所述的微囊化β-丙氨酸，其特征在于，所述的脂肪酸甘油酯
与磷脂的质量比是1:50-10:1，优选1:15-3:1，...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴文忠，陈剑彬，李倩，高盼，李向成，
申请(专利权)人：大连医诺生物有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21