石杉碱甲骨架微粒、口崩片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种石杉碱甲骨架微粒、口崩片及其制备方法。该石杉碱甲骨架微粒以石杉碱甲、骨架材料以及乙醇水溶液为原料通过超细微粒制备系统(UPPS)制备得到；所述石杉碱甲和骨架材料的质量比为0.01‑2:100；所述骨架材料为乙基纤维素或质量比为2‑40:1的乙基纤维素和添加剂的混合物；所述添加剂选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素和聚维酮中的至少一种。本发明专利技术的石杉碱甲骨架微粒药物包封率高，成型性好，结构致密且具有明显的粗糙表面，粒子间的混合均一性好，可压性好，且具有良好的缓释效果。本发明专利技术的口崩片药物均一性好，且保持了石杉碱甲骨架微粒压片前的释药行为。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
，特别是涉及一种石杉碱甲骨架微粒、口崩片及其制备方法。
技术介绍
多单元制剂又称剂量分散型制剂，是指一组结构相近或一致的亚单元构成的一个完整的给药剂量。与单单元制剂相比，多单元制剂有着减少胃肠道刺激，提高生物利用度和临床用药安全性的优势，但其缺点是剂量不可分割，无法灵活调整剂量适应临床需求。为了集合多单元和单单元制剂的优势，目前已报道的方法是将药物和载药基质制成微粒，如微丸、微球和骨架颗粒等，再将微粒和辅料压制成片。理想地，这类制剂不仅储存、运输、服用方便，还能保持微粒的释药行为。其中，微丸片的制剂手段较为复杂，生产时批内和批间产品的质量差异较大，较难实现工业化生产。至今国际市场上仅有ZOK(琥珀酸美托洛尔微丸片，阿斯利康)MUPS(埃索美拉唑微丸片，阿斯利康)和SoluTabTM(兰索拉唑微丸片，阿斯利康)三种产品，而国内市场一片空白。此外，目前国际上制备骨架颗粒的方法主要有挤出-滚圆造粒法、热熔挤出法、熔融高速搅拌法、喷雾干燥法等。挤出-滚圆造粒法、热熔挤出法在制备的过程中螺旋管和挤出筛网的温度很高，不适于热敏感型药物，且制备的微粒粒径较大，难以压本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种石杉碱甲骨架微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将石杉碱甲和骨架材料溶于乙醇水溶液中，得到含药高分子溶液；将含药高分子溶液通过蠕动泵均速输送至超细微粒制备系统的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴在气流场中挥干溶剂并固化，即得所述石杉碱甲骨架微粒；所述石杉碱甲和骨架材料的质量比为0.01‑2:100；所述骨架材料为乙基纤维素或质量比为2‑40:1的乙基纤维素和添加剂的混合物；所述添加剂选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素和聚维酮中的至少一种；所述含药高分子溶液中骨架材料的浓度为0.03‑0.1g/ml。

【技术特征摘要】
1.一种石杉碱甲骨架微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将石杉碱甲和骨架材料溶于乙醇水溶液中，得到含药高分子溶液；将含药高分子溶液通过蠕动泵均速输送至超细微粒制备系统的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴在气流场中挥干溶剂并固化，即得所述石杉碱甲骨架微粒；所述石杉碱甲和骨架材料的质量比为0.01-2:100；所述骨架材料为乙基纤维素或质量比为2-40:1的乙基纤维素和添加剂的混合物；所述添加剂选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素和聚维酮中的至少一种；所述含药高分子溶液中骨架材料的浓度为0.03-0.1g/ml。2.根据权利要求1所述的石杉碱甲骨架微粒的制备方法，其特征在于，所述石杉碱甲和骨架材料的质量比为0.1-0.3:100；所述骨架材料为质量比为20-40:1的乙基纤维素和添加剂的混合物。3.根据权利要求1或2所述的石杉碱甲骨架微粒的制备方法，其特征在于，所述乙基纤维素选自EC7、EC10、EC20、EC45和EC100中的至少一种。4.根据权利要求1或2所述的石杉碱甲骨架微粒的制备方法，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘昕，彭婷婷，杨佩佩，朱春娥，吴传斌，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东;44