胃滞留片制造技术

公开了胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇

Gastric retention tablets

【技术实现步骤摘要】
胃滞留片
[0001]领域
[0002]本公开大体上涉及医药领域。更具体地，本申请涉及药物制剂领域。
[0003]背景
[0004]胃内滞留释药系统是利用胃肠道局部pH值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性，通过改变制剂的物理化学性质以延长药物在胃内滞留时间的给药系统。
[0005]概述
[0006]一方面，本公开涉及胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇
‑
聚乙二醇接枝聚合物或其混合物。
[0007]另一方面，本公开涉及制备胃滞留片的方法，其包括制备含有第一药物活性成分和膨胀剂的片芯；以及对所述片芯进行缓释层包衣，从而得到所述胃滞留片，其中所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇接枝聚合物或其混合物。
[0008]再一方面，本公开涉及由包括以下步骤的方法制备得到的胃滞留片，制备含有第一药物活性成分和膨胀剂的片芯；以及对所述片芯进行缓释层包衣，从而得到所述胃滞留片，其中所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇接枝聚合物或其混合物。
[0009]又一方面，本公开涉及改善个体的顺应性的方法，其包括向需要所述方法的所述个体给予胃滞留片，其中所述胃滞留片包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇接枝聚合物或其混合物。
[0010]附图简要说明
[0011]图1示出了本公开实施例1的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0012]图2示出了本公开实施例1的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0013]图3示出了本公开实施例2的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0014]图4示出了本公开实施例2的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0015]图5示出了本公开实施例3的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0016]图6示出了本公开实施例3的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0017]图7示出了本公开实施例4的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0018]图8示出了本公开实施例4的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0019]图9示出了本公开实施例5的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0020]图10示出了本公开实施例5的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0021]图11示出了本公开实施例6的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0022]图12示出了本公开实施例6的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0023]图13示出了本公开实施例7的西格列汀盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0024]图14示出了本公开实施例7的西格列汀盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0025]图15示出了本公开实施例8的恩格列净盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜
照片。
[0026]图16示出了本公开实施例8的恩格列净盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0027]图17示出了本公开实施例9的阿昔洛韦缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0028]图18示出了本公开实施例9的阿昔洛韦缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0029]图19示出了本公开实施例10的普瑞巴林缓释片棱角处的电子显微镜照片。
[0030]图20示出了本公开实施例10的普瑞巴林缓释片平滑处的电子显微镜照片。
[0031]图21示出了本公开实施例12和13的盐酸二甲双胍缓释片的累积释放曲线。
[0032]详述
[0033]在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其它方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。
[0034]除非本申请中另有要求，在整个说明书和所附的权利要求书中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。
[0035]在整个说明书中提到的“一实施方案”、“实施方案”、“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”意指在至少一实施方案中包括与该实施方案所述的相关的具体参考要素、结构或特征。因此，在整个说明书中不同位置出现的短语“在一实施方案中”或“在实施方案中”或“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”不必全部指同一实施方案。此外，具体要素、结构或特征可以任何适当的方式在一个或多个实施方案中结合。
[0036]定义
[0037]在本公开中，术语“药物可接受的盐”包括“可以接受的酸加合盐”和“可以接受的碱加合盐”。
[0038]在本公开中，术语“可以接受的酸加合盐”系指保持游离碱的生物学有效性和性质的那些盐，所述酸加合盐是在生物学或其它方面合适的并且是使用无机酸或有机酸来形成的，所述无机酸例如但不限于盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等，所述有机酸例如但不限于乙酸、2,2
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二氯乙酸、己二酸、褐藻酸、抗坏血酸、天冬氨酸、苯磺酸、苯羧酸、4
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乙酰胺基苯羧酸、樟脑酸、樟脑
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10
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磺酸、癸酸、己酸、辛酸、碳酸、肉桂酸、柠檬酸、环己烷基氨基磺酸、十二烷基硫酸、乙烷
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1,2
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二磺酸、乙烷磺酸、2
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羟基乙烷磺酸、甲酸、富马酸、粘酸、龙胆酸、葡庚糖酸、葡糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、戊二酸、2
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氧代
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戊二酸、甘油磷酸、乙醇酸、马尿酸、异丁酸、乳酸、乳糖醛酸、月桂酸、马来酸、苹果酸、丙二酸、扁桃酸、甲烷磺酸、黏酸、萘
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1,5
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二磺酸、萘
‑2‑
磺酸、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、焦谷氨酸、丙酮酸、水杨酸、4
‑
氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、酒石酸、硫氰酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、十一碳烯酸等。
[0039]在本公开中，术语“可以接受的碱加合盐”系指保持游离酸的生物学有效性和性质的那些盐，所述碱加合盐是在生物学或其它方面合适的。向游离酸中加入无机碱或有机碱来制备这些盐。由无机碱衍生的盐包括但不限于钠、钾、锂、铵、钙、镁、铁、锌、铜、锰、铝盐等。在某些实施方案中，无机盐为铵、钠、钾、钙及镁盐。由有机碱衍生的盐包括但不限于伯、仲和叔胺的盐、包括天然存在的取代的胺在内的取代的胺、环胺和碱性离子交换树脂的盐，例如氨、异丙胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、三丙胺、二乙醇胺、乙醇胺、2
‑
二甲氨基乙醇、2
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有聚乙二醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇接枝聚合物或其混合物。2.如权利要求1所述的胃滞留片，其中所述第一活性药物成分选自左旋多巴、盐酸甲氨二氮卓、地西泮、呋喃苯胺酸、卡托普利、琥珀酸美托洛尔、马来酸罗格列酮、维拉帕米、阿替洛尔、氯沙坦、己酮可可碱、尼莫地平、桂利嗪、地尔硫卓、吡咯他尼、硝酸异山梨酯、索他洛尔、普萘洛尔、盐酸塞利洛尔、消胆胺、硝苯地平、双嘧达莫、葡萄糖酸奎尼丁、洛伐他汀、盐酸曲美他嗪、尼卡地平、单硝酸异山梨酯、甲硝唑、克拉霉素、呋喃妥因、氧氟沙星、头孢氨苄、齐多夫定、环丙沙星、灰黄霉素、氨苄西林、酮洛芬、布洛芬、吡罗昔康、氟比洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、马来酸氯苯那敏、茶碱、氟尿嘧啶、核黄素
‑5’‑
磷酸钠、米索前列醇、熊去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸、胃酶抑素、曲尼司特、特非那定、奥利司他、阿苯达唑、氢化泼尼松、氯雷他定、卡比多巴与左旋多巴、左旋多巴与苄丝肼、普瑞巴林、盐酸二甲双胍、阿莫西林、阿昔洛韦、加巴喷丁或其任意组合，优选卡比多巴与左旋多巴、左旋多巴与苄丝肼、普瑞巴林、盐酸二甲双胍、阿莫西林、阿昔洛韦、加巴喷丁或其任意组合。3.如权利要求1或2所述的胃滞留片，其中所述膨胀剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素及其混合物。4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的胃滞留片，其中所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物。5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的胃滞留片，其中所述片芯包含粘合剂，优选所述粘合剂选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、聚维酮及其混合物。6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的胃滞留片，其中所述胃滞留片包含在所述缓释层外的第一包衣层，优选所述第一包衣层包含水溶性聚合物，优选所述水性聚合物选自海藻酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物、聚乙烯醇
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聚乙二醇接枝聚合物及其混合物，更优选包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，潘阳，童伟勤，
申请(专利权)人：广州玻思韬控释药业有限公司，
类型：发明
国别省市：