一种西他沙星颗粒组合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种西他沙星颗粒组合物的制备方法，属于西药制剂技术领域，由素片和包衣组成，采用卡拉胶制备成西他沙星包合物，本发明专利技术西他沙星颗粒组合物无苦味。

【技术实现步骤摘要】

·本专利技术属于西药制剂
，特别涉及。技术背景西他沙星(Sitafloxacin, DU 6859A)是一种新型口服 Nl_f Iuorocyclopropyl 类喹诺酮抗生素，对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、假单胞菌和Bacteroides sp有很强的抗菌活性。化学名为 7-(7S)-amino-5-azaspiro heptan-5-1]-8-chloro-6-fIuoro-1--1, 4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid sesquihydrate,分子式为 C19H18C1F2N303, CAS 号为 127254-12-0，该化合物含有顺式 (IR, 2S) -2-f luorocyclopropyIamine基团，该基团对于西他沙星不良反应的降低和更好的药代动力学特性是必需的。口服和注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行 III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验。尽管该化合物本身并没有抗真菌活性，但可以增强现有抗真菌药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种西他沙星颗粒组合物的制备方法，其特征在于它包括如下步骤:(1)制备浓度为1%?15%的卡拉胶溶液，用0.lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5?6,按卡拉胶与西他沙星0.01?1:1的比例称取西他沙星，然后在西他沙星中加入卡拉胶溶液，在摇摆制粒机中制粒，干燥2?5小时，粉碎，制成西他沙星卡拉胶颗粒；(2)制备浓度为1?10%的氯化钠溶液，用0.lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8?9,在步骤(1)中的西他沙星卡拉胶颗粒加入氯化钠溶液，氯化钠溶液的用量为西他沙星卡拉胶颗粒重量的10?50%，在50?80℃的条件下干燥2?5小时，制备成西他沙星包合物；(3)以步骤(2)西他沙星包合物为1重量份为...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：李正梅，
类型：发明
国别省市：