【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及新的吡啶衍生物、包含这些化合物的药物组合物和这些化合物作为瘦 蛋白受体调节剂模拟物在制备对抗与体重增加相关的病症、II型糖尿病和异常脂肪血症 (dyslipidemias)的药物中的用途。
技术介绍
在工业化社会中,肥胖症的患病率日益增加。典型地,头等治疗是给患者提供饮食 和生活方式的建议,例如降低其饮食的脂肪含量,增加其身体活动。然而,一些患者可能还 需要进行药物治疗,以便将采用上述饮食和生活方式变化所获得的有利效果保持下去。瘦蛋白是在脂肪细胞中合成的激素,据信其在下丘脑中起作用,以减少食物摄 取禾口降低体重(参见,例如 Bryson,J. Μ. (2000)Diabetes, Obesity and Metabolism 2 83-89)。已表明,在肥胖的人中,脑脊液中的瘦蛋白与循环瘦蛋白的比率降低(Koistinen 等人,(1998) Eur. J.Clin. Invest. 28 :894-897)。这说明,在肥胖状态下,瘦蛋白运输到脑 中的能力缺乏。实际上,在肥胖症的动物模型中(ΝΖ0小鼠和Koletsky大鼠),已表明瘦蛋 白运输的缺陷 ...
【技术保护点】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体或旋光异构体:其中:每个R1独立地选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和CF3;R2是C1-6-烷基(任选被一个或多个选自羟基、卤素和氰基的取代基取代)或-[C(R4A)(R4B)]m-R5;R3是氢、C1-4-烷基或氟-C1-4-烷基;R4A和R4B各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1-4-烷基、氟-C1-4-烷基和羟基-C1-4-烷基;R5是C3-8-环烷基、C6-10-芳基、杂环基或杂芳基,其各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代:羟基、卤素、氰基、硝基、CF3和C1-4-烷基 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·希金博顿,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,
类型:发明
国别省市:SE
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