作为腺苷受体配体的氨基三唑并吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通式Ｉ的化合物及其药学上可接受的盐，在式Ｉ中，Ｒ＃＋［１］为未取代的或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或为－ＮＲ’Ｒ”，其中Ｒ’和Ｒ”相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、－（ＣＲ＃－［２］）＃－［ｎ］－芳基，它们是未取代的或是被１－３个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者为－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ＋１］ＮＲ＃－［２］、－（ＣＨ＃－［２］）ｎ－吡啶基、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－茚满基、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－环烷基、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－Ｏ－低级烷基、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＃－［２］、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－ＣＦ＃－［３］，或者Ｒ’和Ｒ”与它们所连接的Ｎ原子一起形成吡咯烷－１－基、哌啶－１－基、３，４－二氢－１Ｈ－异喹啉－２－基、吗啉基、氮杂环丁烷－１－基、３，６－二氢－２Ｈ－吡啶－１－基、硫代吗啉基、２，５－二氢－吡咯－１－基、噻唑烷－３－基、哌嗪基、氮杂环辛烷－１－基、氮杂环庚烷－１－基、八氢喹啉－１－基、八氢喹啉－２－基、１，３，４，９－四氢－ｂ－咔啉－２－基，且这些环可以是未取代的或者是被１－３个选自下列的取代基取代的：低级烷基、苯基、苄基、吡啶基、－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＃－［２］、－（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］－Ｏ－低级烷基或－ＮＲ－（Ｃ（Ｏ）－低级烷基）；Ｒ＃＋［２］为芳基或者为５元或６元杂芳基，其中的环是未取代的或者是被低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基取代的；Ｘ为键或－Ｎ（Ｒ）ＣＨ＃－［２］－；Ｒ为氢或低级烷基；ｎ为０、１、２、３、４、５或６。这些化合物与腺苷受体具有良好的亲和性，因此可以用于治疗与该受体有关的疾病。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及下面通式的化合物和其药学上可接受的盐 其中R1为未取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或为-NR’R”，其中R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、-(CR2)n-芳基，它们是未取代的或是被1-3个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者是-(CH2)n+1NR2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-茚满基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-C(O)-NR2、-(CH2)n-CF3，或者R’和R”与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基、吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、硫代吗啉基、2，5-二氢-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮杂环辛烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、八氢喹啉-1-基、八氢喹啉-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基，这些环可以是未取代的或者是被1-3个选自下列的取代基取代的低级烷基、苯基、苄基、吡啶基、-C(O)-NR2、-(CH2)n-O-低级烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】
下面通式的化合物和其药学上可接受的盐： ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］为未取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基， 或为－ＮＲ’Ｒ”，其中Ｒ’和Ｒ”相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、－（ＣＲ↓［２］）↓［ｎ］－芳基，它们是未取代的或是被１－３个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ＋１］ＮＲ↓［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－吡啶基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－茚满基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－环烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｏ－低级烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：B布罗德贝克，MH内蒂克温，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]