作为NMDA受体配体的吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）的化合物及其药学可接受的酸加成盐，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此独立地为氢、低级烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｎ（Ｒ↑［６］）↓［２］、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｏ－低级烷基、－ＮＲ↑［６］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）－低级烷基、－ＮＨ－苄基或ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ；Ｒ↑［６］彼此独立地为氢或低级烷基，Ｒ′为氢或低级烷基；Ｒ↑［３］为氢或氨基；Ｒ↑［４］为氢或低级烷基；Ｒ↑［５］为氢或卤素；或者Ｒ↑［１］和Ｒ′可与它们所连接的碳原子一起为基团（ＣＨ↓［２］）↓［４］－；或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可与它们所连接的碳原子一起为基团－Ｎ（Ｒ↑［６］）－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＨ↓［２］－；ｎ为０、１、２或３。已显示这些化合物对ＮＭＤＡ受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗与该受体相关的疾病。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式IA或IB化合物及其药学可接受的酸加成盐， 其中R1和R2彼此独立地为氢、低级烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-N(R6)2、-NR6C(O)C(O)O-低级烷基、-NR6-(CH2)n-OH、-NR6C(O)-低级烷基、-NH-苄基或NR6C(O)-(CH2)n-OH；R6彼此独立地为氢或低级烷基；R′为氢或低级烷基；R3为氢或氨基；R4为氢或低级烷基；R5为氢或卤素；或R1和R’可与它们所连接的碳原子一起为基团-(CH2)4-；或R2和R3可与它们所连接的碳原子一起为基团-N(R6)-CH2-O-CH2-；N为0、1、2或3。式I化合物及其盐具有突出的重要的治疗特性。本专利技术的化合物为NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体亚型的选择性阻断剂，其在调节神经元活性和可塑性方面发挥关键功能，这使它们成为调节中枢神经系统(CNS)发育以及学习和记忆形成过程的重要参与者。在急性和慢性形式的神经变性病理情况下，NMDA受体的过度活化是触发神经元细胞死亡的关键事件。NMDA受体由来自两个亚族的成员组成，即源自不同基因的NR-1(8个不同的接合变体)和NR-2本文档来自技高网...

【技术保护点】
式ⅠＡ或ⅠＢ化合物及其药学可接受的酸加成盐，＊＊＊其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此独立地为氢、低级烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｎ（Ｒ↑［６］）↓［２］、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）Ｃ （Ｏ）Ｏ－低级烷基、－ＮＲ↑［６］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）－低级烷基、－ＮＨ－苄基或ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＨ；Ｒ↑［６］彼此独立地为氢或低级烷基；Ｒ’为氢或低级烷基；　 　Ｒ↑［３］为氢或氨基；Ｒ↑［４］为氢或低级烷基；Ｒ↑［５］为氢或卤素；或Ｒ↑［１］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：A阿拉尼恩，B布特尔曼，MP埃茨奈德哈特，E皮那德，R维勒，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]