新吡啶酮衍生物及其作为mGluR2-受体正性别构调节剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及新颖的化合物，尤其是根据式（Ⅰ）ＸＲ１ＮＹ（Ⅰ）Ｒ２Ｒ３的新吡啶酮衍生物，其中所有的基团均在申请书中限定。本发明专利技术的化合物是代谢型受体－亚型２（“ｍＧｌｕＲ２”）的正性别构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍和涉及代谢型受体ｍＧｌｕＲ２亚型的疾病有关的神经学和精神病学病症，具体而言，这些疾病是选自焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁症和癫痫症的中枢神经系统病症。本发明专利技术还涉及药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法以及这些化合物用于预防和治疗涉及ｍＧｌｕＲ２的疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新化合物，尤其是新吡啶酮衍生物，所述吡啶酮衍生物是代谢型受体-亚型2(“mGluR2”)的正性别构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍和涉及代谢型受体的mGluR2亚型的疾病相关的神经病和精神病病症。本专利技术还涉及药学组合物、制备这些化合物和组合物的方法以及这些化合物在预防和治疗涉及mGluR2的这些疾病中的用途。
技术介绍
谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统(CNS)的主要氨基酸递质。谷氨酸在神经生理功能，例如听力和记忆，还有感知、突触可塑性的发展、运动控制、呼吸和心血管功能调节中起到重要的作用。而且，谷氨酸是几种不同的谷氨酸能神经传递失衡的神经病和精神病的核心问题。谷氨酸通过激活负责快速兴奋性传递的离子型谷氨酸受体通道(iGluR)、NMDA、AMPA和红藻氨酸受体来调节突触神经传递，(Nakanishi et al.，(1998)Brain Res Brain Res Rev.，26230-235)。此外，谷氨酸激活代谢型谷氨酸受体(mGluR)，所述代谢型谷氨酸受体具有对突触效能进行微调的更多调节作用。mGluRs是七次跨膜G蛋白耦联受体(GPCR)，和钙敏感本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）的化合物，＊＊＊（Ⅰ）其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式和其Ｎ－氧化物形式，其中：Ｘ选自Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）↓［２］、Ｃ（＝ＮＲ↑［６］）和Ｃ（＝Ｓ）；Ｙ选自Ｓ、－ Ｃ（Ｒ↑［４］）＝Ｃ（Ｒ↑［５］）－、－Ｃ（Ｒ↑［５］）＝Ｎ－、－Ｎ＝Ｃ（Ｒ↑［５］）－和－Ｎ（Ｒ↑［５］）－；Ｒ↑［１］不是氢，其是选自－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］ ）烯基－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基、－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）环烯基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：哈桑朱利安伊莫盖，何塞玛丽亚锡德努涅斯，纪尧姆艾伯特雅克迪韦，克里斯泰勒马蒂娜博莱亚，万西娅严，特里帕特里克芬恩，埃马纽埃尔克里斯蒂安李波尔，让菲利普弗朗索瓦克里斯蒂安罗谢，罗伯特约翰内斯吕特延斯，
申请(专利权)人：杨森制药公众有限公司，阿德克斯制药股份公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]