【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的吡啶并咪唑和氮杂吲哚衍生物、含它们的药用组合物和它们在治疗或预防由黄体酮受体激动剂和拮抗剂介导的病症和疾病中的用途。这些化合物的临床用途涉及激素避孕、治疗和/或预防继发性痛经、闭经、功能失调性子宫出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位；多囊性卵巢综合征；子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠、前列腺的癌和腺癌，或周期性经血副作用减少(minication)。本专利技术的其它用途包括刺激食物摄取。
技术介绍
细胞内受体是一类涉及基因蛋白调节的结构相关蛋白。类固醇受体是包括黄体酮受体(PR)、雄激素受体(AR)、雌激素受体(ER)、糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)的这些受体的亚型。通过此类因子调节基因需要细胞内受体和相应的配体，该配体具有以影响基因转录的方式与受体选择性结合的能力。已知黄体酮受体调节剂(结合孕激素)在哺乳动物发育和内环境稳定中起重要作用。已知哺乳动物腺体发育、排卵和维持怀孕需要黄体酮。目前，已临床批准甾体孕酮激动剂和拮抗剂用于避孕、激素替代疗法(HRT)和治疗性流产。另外，有确凿的临床前和临床证据表明，孕酮拮抗剂具有治疗子宫内膜异位、子...
【技术保护点】
本专利技术提供新的下式吡啶并咪唑类和氮杂吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐：＊＊＊其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立选自氢、烷基、环烷基、芳烷基或杂芳基－烷基；其中所述环烷基、芳烷基或杂芳基－烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、－ＳＨ、－Ｓ（烷基）、ＳＯ↓［２］（烷基）、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯ↓［２］Ｈ、－ＯＲ↑［Ｃ］、－ＳＯ↓［２］－ＮＲ↑［Ｄ］Ｒ↑［Ｅ］、－ＮＲ↑［Ｄ］Ｒ↑［Ｅ］、ＮＲ↑［Ｄ］－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［Ｆ］、－（烷基）↓［０－４］－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［Ｄ］Ｒ↑［Ｅ］、（烷基）↓［０－４］－ＮＲ↑［Ｄ］－Ｃ（Ｏ）－Ｒ↑［Ｆ］、－（...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：W蒋，JJ菲奥尔德利索，Z隋，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]
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