【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种决奈达隆关键中间体4-(3-甲磺酸丙氧基)苯甲酸的制备方法, 该中间体用于治疗房颤的新型抗心律失常药决奈达隆的制备。
技术介绍
决奈达隆(办01^(1£11~01^),化学名为^(2-丁基-3-(4-(3-二丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)苯并呋喃-5-基)甲磺酰胺,由世界上第三大制药企业法国赛诺菲一安万特公司 (法文Aanofi-Aventis)开发的一种治疗房颤的新型抗心律失常药。决奈达隆是一种多通道阻滞剂,与胺碘酮一样,兼具I IV类抗心律失常药物 (Vaughan-WiIliams分类)的特性。药理学研究中,决奈达隆的电生理学和血液动力学特性与胺碘酮相似。胺碘酮是最有效的抗心律失常药物之一,尤其在治疗房颤时,对心脏的副作用小,且少有尖端扭转室速的危险,但是其对心脏的外副作用限制了该药的长期使用。而新药决奈达隆通过改变胺碘酮的结构,保留了其有效性,减低了其不良反应,成为了目前治疗房颤抗心律失常的最有效的一种新药。随着心血管类疾病患者的数量的增加,决奈达隆做为一种用于患有阵发性或持续性房颤或房扑患者、有房颤或房扑病史并合并心血管危险因素的患者的新药,具有较大的市场,开发它能够带来不错的经济效益和社会效益。专利US20050049302中报道了合成决奈达隆的关键中间体XI的方法,如下式所示权利要求1. ,包含以下步骤(1)化合物I与SOCl2进行酰化反应得到中间体化合物II,其化学反应式如下2.如权利要求1所述的一种决奈达隆关键中间体的制备方法,其特征在于步骤(1) 的反应温度为20 100°C,优选50 80°C,步骤(2)的反应温度为2 ...
【技术保护点】
1.一种决奈达隆新关键中间体的制备方法,包含以下步骤:(1)化合物I与SOCl2进行酰化反应得到中间体化合物II,其化学反应式如下:;(2)化合物II与化合物III在有机溶剂中以三氯化铝为催化剂进行傅克酰基化反应,得到决奈达隆关键中间体IV,其化学反应式如下: 。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:翟富民,陈拥军,胡全,
申请(专利权)人:江苏万全特创医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:32
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