制备2-烷基-3-芳酰基-5-硝基-苯并呋喃类的方法技术

本发明专利技术涉及制备式(I)化合物的方法，其中R1选自C1-6烷基、C3-6环烷基和芳烷基，且R2在每次出现时独立为卤素或C1-6烷基，且m为0至4的整数，Q选自卤素、-NO2和-NR3R4，其中R3和R4独立地选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、芳烷基、甲磺酰基和对甲苯磺酰基，或其中R3和R4共同形成C4-6烯烃基，Y在每次出现时为氢或可在酸性条件下水解裂解的羟基保护基团W，且n为1至3的整数，且n为1至3的整数，条件是n和m之和不大于5。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及制备式I化合物的方法

【技术保护点】
１．制备式（Ｉ）化合物的方法其中Ｒ１选自Ｃ１－６烷基、Ｃ３－６环烷基和芳烷基，Ｒ２在每次出现时独立为卤素或Ｃ１－６烷基，且ｍ为０至４的整数，Ｑ选自卤素、－ＮＯ２和－ＮＲ３Ｒ４，其中Ｒ３和Ｒ４独立地选自氢、Ｃ１－６烷基、Ｃ３－６环烷基、芳基、芳烷基、甲磺酰基和对甲苯磺酰基，或其中Ｒ３和Ｒ４共同形成Ｃ４－６烯烃基，Ｙ在每次出现时选自氢或可在酸性条件下水解裂解的羟基保护基团Ｗ，且ｎ为１至３的整数，条件是ｎ和ｍ之和不大于５，包括以下步骤（ｉ）使其中Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、ｎ和ｍ均为如上定义的式（ＩＩ）化合物与其中Ｑ为如上定义的式（ＩＩＩ）化合物或其盐任选在酸的存在下反应，得到式（ＩＶ）化合物其中Ｒ１、Ｒ２、Ｙ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备式(I)化合物的方法2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于W在每次出现时为(a)-C(R5) (CH2R6)-O-CH2R7,其中R5为氢或CV6烷基，R6选自氢、C1^6-烷基和C3_6环烷基，且R7选自氢、C1^6-烷基、C3_6环烷基和芳基，R5、R6 R7的各烷基、环烷基或芳基任选且独立地被一个或一个以上卤原子取代；或R6和R7同时为-CH2-或-(CH2)2-且因此是5-或6-元杂环的一部分，或(b)-SiR8R9Rltl,其中R8、R9和Riq独立地选自CV6烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或(c) - (CpH2p) -Z，其中ρ为1至6的整数且Z为H或-SR11，其中R11选自h烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或Z为-NR12R13,其中R12、R13独立地选自CV6烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或R12和R13共同形成C4_6烯烃基。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中在步骤(ii)之前，所述式IV化合物是不分离的。4.根据权利要求1至3中的任一项所述的方法，其中在酸存在下进行式IV化合物的肟重排。5.如权利要求1至5中所定义的式IV化合物的用于制备式I化合物的用途，其中R1、 R2、Q、n和m为如权利要求1中定义。6.根据权利要求1至4中的任一项所述的方法得到的式I化合物在制备药物中的用途，其中Al^Qj和m为如权利要求1中定义。7.根据权利要求6所述的用途，其中所述药物为用于心律失常、心绞痛和/或血栓症中的治疗应用的药物。8.制备其中HY、n和m如权利要求1所定义的式(II)化合物的方法9.根据权利要求9所述的方法，其特征在于W在每次出现时为(a)-C(R5) (CH2R6)-O-CH2R7,其中R5为氢或CV6烷基，R6选自氢、C1^6烷基和C3_6环烷基，且R7选自氢、C1^6烷基、C3_6环烷基和芳基，R5、R6和 R7的各烷基、环烷基或芳基任选且独立地被一个或一个以上的卤原子取代； 或R6和R7同时为-CH2-或-(CH2)2-且因此是5-或6-元杂环的一部分，或(b)-SiR8R9Rltl,其中R8、R9和Riq独立地选自CV6烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或(c)- (CpH2p) -Z，其中ρ为1至6的整数且Z为H或-SR11，其中R11选自h烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或Z为-NR12R13,其中R12、R13独立地选自CV6烷基、C3_6环烷基、芳基和芳烷基，或R12和R...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿兰·韦尔利格，琼保罗·鲁杜伊特，丹梅·达伊，龙米恩·贞，
申请(专利权)人：隆萨有限公司，
类型：发明
国别省市：CH