2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法技术

技术编号:6028232 阅读:204 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法,包括如下步骤:将式(III)化合物溶解于溶剂中,加入式(V)化合物,在路易斯酸催化下反应,然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(IV);本发明专利技术不仅所采用的原料及中间体的化学结构均不同,而且避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的反应条件,大幅减低了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的制备成本,更适合产业化大量制备,与已报道的文献方法比较,具有较大的积极进步效果、实际应用价值及明显的竞争优势。反应式如下。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃 的制备方法。
技术介绍
2-正丁基-3- (4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃,其结构通式如式 (IV)所示、0 (IV)R代表甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基;R’代表氯、溴、碘或二正丁基氨 基;所述2-正丁基-3- (4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃,可用于制备 2-正丁基-3- (4- (3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃,后者作为关键中 间体,应用于抗房颤或房扑药物盐酸决奈达隆的制备。所述2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的结构通式如下决奈达隆(dronedarone),化学名为^苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺,由法国的赛诺菲一安万特开发,能够有效降 低房颤或心房扑动,是一种抗心律失常药物,适用于患有阵发性或持续性房颤或房扑患者。 2009年7月,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。权利要求1. 2-正丁基-3- (4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法,其特征 在于,包本文档来自技高网...

【技术保护点】
2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(Ⅲ)化合物溶解于溶剂中,加入式(Ⅴ)化合物,在路易斯酸催化下反应,然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(Ⅳ)。反应式如下:***R代表:甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基或丙酰基;R’代表:氯、溴、碘或二正丁基氨基;Ⅹ代表氯或溴。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李建其王冠廖云凤王超
申请(专利权)人:上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:31

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