【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及对哺乳动物包括人的阿尔茨海默病和其它神经变性疾病的治疗。本专利技术还涉及抑制哺乳动物包括人中Aβ-肽类的产生，所述的肽类可以导致淀粉样蛋白的神经沉积物形成。更具体地说，本专利技术涉及用于治疗诸如阿尔茨海默病和唐氏综合征这类与Aβ-肽产生相关的神经障碍的噻唑化合物。
技术介绍
痴呆由多种不同的病理过程所致。导致痴呆的最常见的病理过程为阿尔茨海默病(AD)，脑淀粉样血管病(CAA)和朊病毒介导的疾病(例如，参见Haan等《临床神经外科手术》(Clin.NeuroL Neurosurg.)1990，92(4)305-310；Glenner等《神经科学杂志》(J Neurol.Sci.)1989，941-28)。AD影响了作为美国人口最快速增长部分的所有85岁以上的人的近一半。照此，预计在美国AD患者数量到下个世纪中叶会从约4百万增加到约1400万。对AD的治疗一般为参与的家庭成员提供的支持。已经证实定期的刺激记忆训练可以减缓记忆丧失，但不会使其停止。少数药物例如AriceptTM可以提供对AD的治疗。AD的标志是称作淀粉样蛋白斑的胞外不溶性沉积物在脑中的蓄积和称...
【技术保护点】
如下通式的化合物或其药物上可接受的盐：＊＊＊Ⅰ其中：Ａ选自－Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↑［９］－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｚ－、－Ｃ（＝Ｓ）Ｚ－、－Ｃ（＝ＮＲ↑［５］）Ｚ－和－Ｓ（Ｏ）↓［２］－；其中Ｚ 为－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＣＨ（ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ↑［１１］）－、－ＣＨ（ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］）－、－ＣＨ（ＣＨ↓［２］（ＯＨ））－、－ＣＨ（ＣＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）（ＯＨ）－或－ＣＨ（Ｃ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）（ＯＨ））－；Ｒ↑［１］选自Ｃ↓...
【技术特征摘要】
US 2002-10-9 60/417,400;US 2003-6-17 10/463,2091.如下通式的化合物或其药物上可接受的盐 其中A选自-C(＝O)C(＝O)-、-C(＝O)NR9-、-C(＝O)Z-、-C(＝S)Z-、-C(＝NR5)Z-和-S(O)2-；其中Z为-CH2-、-CH(OH)-、-CH(OC(＝O)R11)-、-CH(NR9R10)-、-CH(CH2(OH))-、-CH(CH(C1-C4烷基)(OH))-或-CH(C(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)(OH))-；R1选自C1-C20烷基和-C1-C20烷氧基、C3-C8环烷基、(C4-C8)环烯基、(C5-C11)二-或三环烷基、(C7-C11)二-或三环烯基、(3-8元)杂环烷基、(C6-C14)芳基或(5-14元)杂芳基，其中所述的烷基和烷氧基各自任选含有1-5个双键或三键且其中所述烷基和烷氧基的每一个氢原子任选被氟替代；其中当R1为烷基或烷氧基时，R1任选被1-3个取代基R1a取代，且其中当R1为环烷基、环烯基、二-或三环烷基、二-或三环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基时，R1任选被1-3个取代基R1b取代；R1a在每种情况中独立地选自-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷基、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(＝O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-C(＝O)R11、-S(O)nR11、-C(＝O)OR12、-C3-C8环烷基、-C4-C8环烯基、-(C5-C11)二-或三环烷基、-(C7-C11)二-或三环烯基、-(3-8元)杂环烷基、-(C6-C14)芳基、-(5-14元)杂芳基、-(C6-C14)芳氧基和-(5-14元)杂芳氧基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、环烯基、二-或三环烷基、二-或三环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳氧基和杂芳氧基各自独立地任选被1-3个取代基R1b取代；R1b在每种情况中独立地选自-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(＝O)NR9R10、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR12、-S(O)nR11、-S(0)nNR9R10、-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷基、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、-C1-C6羟基烷基、-(C6-C14)芳氧基、-(5-14元)杂芳氧基、-(C6-C14)芳基、-(5-15元)杂芳基和独立地任选含有1-3个双键或三键且独立地被1-6个独立地选自F、Cl、Br和I的原子取代的-C1-C6烷基；R2选自-H、任选含有一个或两个双键或三键的-C1-C4烷基、-C(＝O)(C1-C4烷基)、-C6-C10芳基、-SO2-(C6-C10芳基)和-SO2-CH2-(C6-C10芳基)且R2任选被1-3个取代基R1b取代；R3选自C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C6环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-(C3-C6环烯基)，其中所述的烷基、链烯基和炔基各自任选被选自-OH、C1-C4烷氧基和-S-(C1-C4烷基)的取代基取代；R4为H、D、F或C1-C4烷基；或R3和R4可以一起任选形成环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吗啉代、哌啶子基或全氢-2H-吡喃部分，其中所述R3和R4形成的部分任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自-OH、-Cl、-F、-CN、-CF3、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、烯丙基和-OCF3；R5选自-H、任选被1-3个R1a取代的-C1-C6烷基和任选被1-3个R1a取代的-C6-C10芳基；或R5和R1可以一起任选形成5-14元杂芳基环或5-8元杂环烷基环，其中所述的杂芳基环任选含有一个或两个独立地选自N、O和S的其它杂原子且所述的杂环烷基环任选含有一个或两个独立地选自N-R9、O和S(O)0-2的其它杂原子且其中所述的杂环烷基环任选含有1-3个双键且其中所述的杂芳基或杂环烷基环任选被1-3个取代基R1b取代；R6选自-H、-C1-C20烷基、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-CF3、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR12、-S(O)nNR9R10、-S(O)nR11、-C(＝NR9)R15、-(C3-C12)环烷基、-(C4-C12)环烯基和-C6-C10芳基，其中所述R6的烷基、亚烷基、环烷基、环烯基和芳基各自任选被1-3个取代基R1b取代；R7选自H、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-CF3、-C(＝O)NR14R15、-C(＝O)R13、-S(O)nR13、-C(＝O)OR13、-C(＝NR9)R15、-S(O)nNR14R15、-C1-C20烷基、-C1-C20烷氧基、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C12环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((C4-C12)环烯基)，-(C0-C4亚烷基)-((C5-C20)二-或三环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((C7-C20)二-或三环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-((3-12元)杂环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((7-20元)杂二-或杂三环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((C6-C14)芳基)和-(C0-C4亚烷基)-((5-15元)杂芳基)；其中R7任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自R1a、-(CH2)1-10NR9R10、-C3-C12环烷基、-((4-12元)杂环烷基)、-(C6-C14)芳基、-((5-15元)杂芳基)、-(4-12元)杂环烷氧基)、-(C6-C12)芳氧基和-((5-12元)杂芳氧基)；所述R7的环烷基、环烯基、二-或三环烷基、二-或三环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选和独立地被1-6个F取代；所述R7的烷基、烷氧基和亚烷基各自任选含有1-5个双键或三键；且所述R7的烷基、烷氧基和亚烷基的每一个氢原子独立地任选被氟替代；或R6和R7可以一起任选形成与通式I的噻唑环稠合的-(C6-C10)芳基环、-(C6-C8)环烷基或环烯基环、5-8元杂环烷基或杂环烯基环、-(C10-C14)元二环烷基或二环烯基环或10-14元杂二环烷基或杂二环烯基环，其中所述杂环烷基和杂环烯基环的1-3个原子和所述杂二环烷基和杂二环烯基环的1-5个原子独立地选自N-R9、O和S(O)0-2且其中所述的芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、二环烷基、二环烯基、杂二环烷基和杂二环烯基环任选被1-3个R1b取代；R9和R10各自独立地选自-H、-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷基、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷氧基、-C(＝O)R11、-S(O)nR11、-C(＝O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C8环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-(C4-C8环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-((C5-C11)二-或三环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((C7-C11)二-或三环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C14芳基)、-(C0-C4亚烷基)-(3-8元杂环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-(5-14元杂芳基)，其中所述的环烷基、环烯基、二-或三环烷基、二-或三环烯基、芳基、杂环烷基和杂芳基各自任选独立地被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(＝)ONR14R15、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷基、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、-C1-C6羟基烷基、-(C6-C14)芳氧基、-(5-14元)杂芳氧基、-(C0-C4)-((C6-C14)芳基)、-(C0-C4)-(5-14元杂芳基)和独立地任选含有1-3个双键或三键且独立地被1-6个独立地选自F、Cl、Br和I的原子取代的-C1-C6烷基；或NR9R10可以独立地任选形成4-7个环原子的杂环烷基部分，所述的杂环烷基部分独立地任选含有1个或2个独立地选自N-R9、O和S(O)0-2的其它杂原子且独立地任选含有1-3个双键，且所述的杂环烷基部分独立地任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(＝)ONR14R15、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷基、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6羟基烷基、-(C6-C14)芳氧基、-(5-14元)杂芳氧基、-(C0-C4)-((C6-C14)芳基)、-(C0-C4)-(5-14元杂芳基)和独立地任选含有1-3个双键或三键且独立地被1-6个独立地选自F、Cl、Br和I的原子取代的-C1-C6烷基；R11和R12各自独立地选自H、-C1-C6烷基、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C8环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-(C4-C8环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-((C5-C11)二-或三环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-((C7-C11)二-或三环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C0-C4亚烷基)-((3-8元)杂环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-((5-14元)杂芳基)，且R11和R12独立地任选被1-3个R1b取代；R13选自H、任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷基、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C12环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-(C4-C12环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-((C5-C20)二-或三环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-((C7-C20)二-或三环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C14芳基)、-(C0-C4亚烷基)-((3-12元)杂环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((7-20元)杂二-或杂三环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-((5-14元)杂芳基)，且R13任选被1-3个取代基R1b取代；R14和R15各自独立地选自-H、独立地任选含有1-5个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C20烷基、-C(＝O)R11、-S(O)nR11、-C(＝O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4亚烷基)-(C3-C12环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-(C4-C12环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-((C5-C20)二-或三环烷基)、-(C0-C4亚烷基)-((C7-C20)二-或三环烯基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C14芳基)、-(C0-C4亚烷基)-(3-8元杂环烷基)和-(C0-C4亚烷基)-(5-14元杂芳基)，其中所述的环烷基、环烯基、二-或三环烷基、二-或三环烯基、芳基、杂环烷基和杂芳基各自独立地任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷基、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(＝O)H、-S(O)nH、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-S(O)nNH2、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每-个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷氧基、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6羟基烷基、-(5-14元)杂芳氧基、-(C6-C14芳氧基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C14芳基)、-(C0-C4亚烷基)-((5-14元)杂芳基)和独立地被1-6个独立地选自F、Cl、Br和I的原子取代且独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷基；或NR14R15可以独立地任选形成4-7个环原子的杂环烷基部分，所述的杂环烷基部分独立地任选含有1个或2个独立地选自N-R9、O和S(O)0-2的其它杂原子且独立地任选含有1-3个双键，且所述的杂环烷基部分独立地任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷基、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(＝O)H、-S(O)nH、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-S(O)nNH2、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6烷氧基、独立地任选含有1-3个双键或三键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C6羟基烷基、-(5-14元)杂芳氧基、-(C6-C14芳氧基)、-(C0-C4亚烷基)-(C6-C14芳基)、-(C0-C4亚烷基)-((5-14元)杂芳基)和独立地任选含有1-3个双键或三键且独立地被1-6个独立地选自F、Cl、Br和I的原子取代的-C1-C6烷基；且n在每种情况中为独立地选自0、1、2和3的整数。2.权利要求1的化合物，其中A为-C(＝O)Z-或-C(＝O)C(＝O)-。3.权利要求2的化合物，其中Z为-CH2-或-CH(OH)-。4.权利要求1、2或3中任一项的化合物，其中R3为烯丙基、甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或-CH2CH2SCH3。5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R6选自氢、甲基、乙基、-F、-Cl、-Br和-CF3。6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中R1为-C2-C12烷基、C3-C8环烷基、(C5-C8)环烯基、-(C5-C11)二-或三环烷基、-(C7-C11)二-或三环烯基、(3-8元)杂环烷基)、-(C6-C10)芳基、-(5-10元)杂芳基或被R1a取代的C1-C4烷基，其中R1a为-(C6-C10)芳基或-(5-10元)杂芳基。7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中R1为直链C2-C10烷基或支链C3-C10烷基。8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R1为含有叔碳的C3-C10烷基或含有季碳的C4-C10烷基。9.权利要求1-5中任一项的化合物，其中R1选自苯基、噻吩基和吡啶基，它们各自任选和独立地被一个或两个取代基R1b取代。10.权利要求1-9中任一项的化合物，其中R7选自-H、任选含有1-5个双键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C12烷基、任选含有1-5个双键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C20烷氧基、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、任选被1-6个氟取代的-(C3-C12)环烷基、任选被1-6个氟取代的-((3-12元)杂环烷基)、-(C6-C14)芳基、-((5-15元)杂芳基)、-CHO、-C(＝O)(C1-C15烷基)、-C(＝O)((5-12元)杂环烷基)、-C(＝O)(C6-C14芳基)、-C(＝O)((5-15元)杂芳基)、-C(＝O)(C5-C12环烷基)、-C(＝O)O(C1-C8烷基)、-C(＝O)N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)、-C(＝O)N(C1-C10烷基)(C6-C10芳基)、-C(＝O)NH(C6-C10芳基)、-C(＝O)N(C1-C10烷基)((5-10元)杂芳基)、-C(＝O)NH((5-10元)杂芳基)、-C(＝O)N(C1-C10烷基)((5-10元)杂环烷基)、-C(＝O)NH((5-10元)杂环烷基)、-C(＝O)N(C1-C10烷基)(C5-C10环烷基)、-C(＝O)NH(C5-C10环烷基)、-S(O)n(C1-C15烷基)、-S(O)n(C5-C12环烷基)、-S(O)n(C6-C15芳基)、-S(O)n((5-10元)杂芳基)，其中所述的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选独立地被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、-NR9R10、-(CH2)1-10NR9R10、-C(＝O)R11、-S(O)nR11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C3-C12)环烷基、-((4-12元)杂环烷基)、-(C6-C15)芳基、-((5-15元)杂芳基)、-((4-12元)杂环烷氧基)、-(C6-C12)芳氧基和-((6-12元)杂芳氧基)。11.权利要求10的化合物，其中R7选自任选含有1-5个双键且其中每一个氢独立地任选被氟替代的-C1-C12烷基、任选被1-6个氟取代的-(C3-C12)环烷基和任选被1-6个氟取代的-((3-12元)杂环烷基)，其中所述的烷基、环烷基和杂环烷基各自任选独立地被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自-OH、独立地任选含有1-3个双键或三键的-C1-C6烷氧基、-NR9R10、-(CH2)1-6NR9R10、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C6-C15)芳基、-((5-15元)杂芳基)、-((4-12元)杂环烷氧基)、-(C6-C12)芳氧基和-((6-12元)杂芳氧基)。12.权利要求1的化合物，选自下列化合物的组2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(4-苯基-噻唑-2-基)-丙酰胺；2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丙酰氨基}-4-苯基-噻唑-5-甲酸乙酯；(2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-噻唑-4-基)-乙酸乙酯；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(4-硝基-苯磺酰基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(4-羟基氨基-苯磺酰基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(4-氨基-苯磺酰基)-噻唑-2-基]-酰胺；N-[5-(5-溴-噻吩-2-基)-噻唑-2-基]-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(4-苄氨基-苯磺酰基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸苯并噻唑-2-基酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-甲基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(4，5-二甲基-噻唑-2-基)酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-硝基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸噻唑-2-基酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5，6-二氢-4H-环戊二烯并噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-氯-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(4-甲基-噻唑-2-基)-酰胺；(2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-噻唑-4-基)-乙酸；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-氨基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(4-氯-苯磺酰基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-[5-(5-甲氧基-1，5-二甲基-己基)-噻唑-2-基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(5，6，7，8-四氢-4H-环庚三烯并噻唑-2-基)-丁酰胺；N-(4-环戊基-噻唑-2-基)-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(6-甲基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(5-甲基硫烷基-噻唑-2-基)-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(5-异丙基-噻唑-2-基)-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸{4-[(丁基-乙基-氨基甲酰基)甲基]-噻唑-2-基}-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[4-(苄基氨基甲酰基-甲基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-溴-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(4-苯基-噻唑-2-基)-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(4，5-二苯基-噻唑-2-基)-丁酰胺；N-(5-乙酰基-噻唑-2-基)-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(4-乙基氨基甲酰基甲基-噻唑-2-基)-酰胺；N-(5-仲丁基-噻唑-2-基)-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(6-甲基-苯并噻唑-2-基)-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(6-甲氧基-苯并噻唑-2-基)-丁酰胺；N-(6-氯-苯并噻唑-2-基)-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；N-(4-氯-苯并噻唑-2-基)-2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸{4-[(环丙基甲基-氨基甲酰基)-甲基]-噻唑-2-基}-酰胺；3，7-二甲基-辛-6-烯酸[1-(5-甲基-噻唑-2-基氨基甲酰基)-丁基]-酰胺；2-(2-环己基-2-羟基-乙酰氨基)-戊酸(5-甲基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-(4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)丁酰胺；2-(2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰氨基}-噻唑-4-基)-2-甲基-丙酸乙酯；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-[6-(哌啶-1-磺酰基)-苯并噻唑-2-基]-丁酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-2-羟基-乙酰氨基]-戊酸(5-甲基-噻唑-2-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-N-[5-(4-氟-苯基)-噻唑-2-基]-丁酰胺；(2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-丁酰氨基}-噻唑-4-基)-甲氧基亚氨基-乙酸乙酯；2-[2-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酰氨基]-戊酸(5-甲基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3-苯氧基-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-丁基-噻唑-2-基)-酰胺；2-(2-羟基-3-甲基-丁酰氨基)-戊酸(5-异丙基-噻唑-2-基)-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-异丙基-噻唑-2-基)酰胺；4-甲基-2-{2-[2-(3-苯氧基-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-噻唑-5-甲酸二甲基酰胺；2-[2-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酰氨基]-戊酸(5-异丙基-噻唑-2-基)酰胺；3，7-二甲基-辛-6-烯酸[1-(5-异丙基-噻唑-2-基氨基甲酰基)-丁基]-酰胺；2-(2-羟基-3-甲基-丁酰氨基)-戊酸(5-异丙基-噻唑-2-基)-酰胺；2-羟基-N-[2-(2-羟基-3-甲基-丁酰氨基)-戊酰基]-N-(5-异丙基-噻唑-2-基)-3-甲基-丁酰胺；3，7-二甲基-辛-6-烯酸[1-(5-异丙基-噻唑-2-基氨基甲酰基)-丁基]-酰胺；2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-4-乙氧基甲基-噻唑-5-甲酸乙酯；2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-噻唑-5-甲酸酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸{5-[(4-羟基-4-苯基-哌啶-1-基)-乙酰基]-噻唑-2-基}-酰胺；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸[5-(甲基-苯基-氨基)-噻唑-2-基]-酰胺；2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-4-甲基-噻唑-5-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酰氨基}-噻唑-5-甲酸甲酯；2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙酰氨基]-戊酸(5-乙酰基-噻唑-2-基)-酰胺；(2-{2-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：YL陈，ML克曼，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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