茚衍生物及其制备方法技术

技术编号:5562195 阅读:352 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术的式(Ⅰ)的茚衍生物可以选择性地调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的活性,其不引起不利的副作用,因此它们可用于治疗和预防由PPAR介导的疾病,例如,代谢综合征比如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素症和高血压,炎症性疾病比如骨质疏松症、肝硬化和哮喘,以及癌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新型茚衍生物,其可用作过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的调节剂,和其制备方法以及含有该茚衍生物作为活性成分的药物组合物。
技术介绍
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内激素受体超家族成员并且作为转录因子以异二聚体的形式与类视黄醇X受体(RXR)发挥调控基因表达的功能。PPAR分为三种亚型,“PPARα”、“PPARγ”和“PPARδ”,并且通常涉及通过控制脂肪和葡萄糖的新陈代谢维持脊椎动物中能量的体内稳态。因此,已经有一些尝试来开发PPARα和PPARγ完全激动剂,其用于治疗和预防由PPAR调节的疾病,例如,代谢综合征比如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素症和高血压;炎症性疾病比如骨质疏松症、肝硬化和哮喘;和癌。例如,已经有报道对于PPARγ的噻唑烷-2,4-二酮(TZD)和非基于TZD的完全激动剂在非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)哺乳动物模型中表现出优异的降低血液葡萄糖水平的作用(J.Med.Chem.,1999,42,3785.;Bioorg.Med.Chem.Lett.,2000,2453.;Chem.Pharm.Bull.,20本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的茚衍生物或其药学可接受的盐:    ***  (Ⅰ)    其中,    R↓[1]是C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烯基或C↓[3-6]环烷基,其是未被取代的或由一个或多个苯基所取代的;    R↓[2]是H、CN、CO↓[2]R↑[a]、CH↓[2]CO↓[2]R↑[a]、CONR↑[b]R↑[c]、***或苯基;    R↓[3]是C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基、或萘基、苯基、***,其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH↓[2]、NO↓[2]、OR↑[a]、苯氧基、C↓[1-6]烷基和C↓[3-6]环烷基的取代基所取代的;和    R↓[4]、R↓[5]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:千惠庆柳圣殷金性洙梁承敦金侊禄李相达安镇熙姜升圭郑元勋朴盛大金南基李章赫许善哲李在睦宋硕范权顺智金钟勋李定炯金承俊
申请(专利权)人:韩国化学研究所第一药品株式会社韩国生命工学研究院CJ株式会社
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

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