【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新型茚衍生物,其可用作过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的调节剂,和其制备方法以及含有该茚衍生物作为活性成分的药物组合物。
技术介绍
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内激素受体超家族成员并且作为转录因子以异二聚体的形式与类视黄醇X受体(RXR)发挥调控基因表达的功能。PPAR分为三种亚型,“PPARα”、“PPARγ”和“PPARδ”,并且通常涉及通过控制脂肪和葡萄糖的新陈代谢维持脊椎动物中能量的体内稳态。因此,已经有一些尝试来开发PPARα和PPARγ完全激动剂,其用于治疗和预防由PPAR调节的疾病,例如,代谢综合征比如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素症和高血压;炎症性疾病比如骨质疏松症、肝硬化和哮喘;和癌。例如,已经有报道对于PPARγ的噻唑烷-2,4-二酮(TZD)和非基于TZD的完全激动剂在非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)哺乳动物模型中表现出优异的降低血液葡萄糖水平的作用(J.Med.Chem.,1999,42,3785.;Bioorg.Med.Chem.Lett.,2000,2453.;Chem.Phar ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的茚衍生物或其药学可接受的盐: *** (Ⅰ) 其中, R↓[1]是C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烯基或C↓[3-6]环烷基,其是未被取代的或由一个或多个苯基所取代的; R↓[2]是H、CN、CO↓[2]R↑[a]、CH↓[2]CO↓[2]R↑[a]、CONR↑[b]R↑[c]、***或苯基; R↓[3]是C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基、或萘基、苯基、***,其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH↓[2]、NO↓[2]、OR↑[a]、苯氧基、C↓[1-6]烷基和C↓[3-6]环烷基的取代基所取代的;和 R ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:千惠庆,柳圣殷,金性洙,梁承敦,金侊禄,李相达,安镇熙,姜升圭,郑元勋,朴盛大,金南基,李章赫,许善哲,李在睦,宋硕范,权顺智,金钟勋,李定炯,金承俊,
申请(专利权)人:韩国化学研究所,第一药品株式会社,韩国生命工学研究院,CJ株式会社,
类型:发明
国别省市:KR[韩国]
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