二氮杂双环烯烃衍生物及其用途以及含该衍生物的药物组合物制造技术

技术编号:500651 阅读:150 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)结构式(Ⅰ)的化合物具有很好的钾通道开放活性,对由血管收缩,支气管平滑肌收缩等引起的各种疾病有效,例如,缺血性心脏病如心绞痛,哮喘,尿频繁症,蜘蛛膜下出血续发症,动脉末梢梗塞,等等。这些化合物有有效的持续时间长的抗高血压活性,作用启动慢,很好的增加肾血流活性,高安全性,因此是一种特别有用的抗高血压化合物。取代基如说明书中所定义。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的具有特优的钾通道开放活性的二氮杂双环烯烃化合物,和治疗高血压、心绞痛、哮喘的药剂,该药剂含二氮杂双环烯烃化合物作为活性成分。高血压是通过长期给患者服用抗高血压药物进行治疗的。由于长期服用,要求抗高血压药物不仅表现有效的抗高血压活性,而且无不希望的副作用。即,抗高血压药物要求(1)有有效和持续时间长的抗高血压活性;(2)抗高血压作用起动缓慢,因为该作用启动快将明显改变循环器官的体内环境恒定(见生命科学,47卷,1693-1705页(1990)),容易引起心搏过速反射作用(参见日本药理杂志,58卷(Suppl.1)36页(1992));并希望(3)增加肾血流量,因为肾血流紊乱与高血压发作过程密切相关,预计肾血流量增加可缓和高血压(参见循环,69卷,1142-1145页(1984))。已知结构式(Ⅳ)代表的化合物 其中R代表氢原子、烷基、芳基、芳烷基等,具有有效的和持续时间长的属于钾通道开放活性的抗高血压活性并可作为抗高血压药物(见JP-A-2-145584,JP-A-3-20275,和药物化学杂志,33卷,2759-2767页(1990);这里所用术语“JP-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构式(Ⅰ)代表的二氮杂双环烯烃化合物或其可药用的盐:***(Ⅰ)其中R↑[1]代替的基团由结构式(Ⅱ)或(Ⅲ)表示:***(Ⅱ)其中R↑[11]和R↑[12]分别代表一个低级烷基或两者一起形成一个低级亚烷基;R↑[13]代表一个羟基、一个低级酰氧基或一个低级烷氧基;R↑[14]代表一个氢原子或低级烷基;A代表一个氮原子或C-R↑[16];R↑[15]和R↑[16]分别代表一个氢原子、一个卤原子、一个氰基、一个硝基、一个三氟甲氧基、一个五氟乙基、一个低级烷基、一个低级链烯基、一个低级炔基、一个低级酰基、一个羧基、一个低级烷氧羰基、被1或2个碳原子的低级烷基取代的甲氨酰基、被低级烷基、低级烷...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:三村哲哉久保英夫
申请(专利权)人:第一制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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