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第一制药株式会社专利技术
第一制药株式会社共有145项专利
氨基四氢萘酮衍生物及其制备方法技术
本发明提供了通过下述反应路线制备式(4)化合物的方法:其中R1和R2各自独立代表氢原子,卤原子,OH或C1—6烷基,X代表被护氨基,以及n代表整数0至4。按照上述方法,在喜树碱的工业制备中用作中间体的氨基四氢萘酮能以简便方式高产率制得。
制备2-苯基-3-萘基丙酸衍生物的方法技术
本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法,其中R↑[1]代表氮原子保护基;R↑[2]代表甲磺酰基或对-甲苯磺酰基;R↑[3]代表氢原子,芳烷基,或具有1-6个碳原子的烷基;以及X代表卤原子。反应流程(如图)...
制备2-苯基-3-萘基丙酸衍生物的方法技术
本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法,其中R#+[1]代表氮原子保护基;R#+[2]代表甲磺酰基或对-甲苯磺酰基;R#+[3]代表氢原子,芳烷基,或具有1-6个碳原子的烷基;以及X代表卤原子。反应流程(...
制备四氢中氮茚的方法技术
*** 一种根据以下反应历程制备由通式(7)表示的化合物的方法,该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物,随后,在金属醇盐存在下,让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应,R...
制备四氢中氮茚的方法技术
一种根据以下反应历程制备由通式(4)表示的化合物的方法,该方法包括在酸催化剂存在下让通式(1)表示的化合物与原甲酸酯反应形成由通式(2)表示的化合物,随后,在碱存在下,让所得到的化合物与α-氰基乙酰胺在极性溶剂反应形成由通式(3)表示的...
取代的环丁胺衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 本发明化合物,是下面通式(Ⅰ)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R↑[1]~R↑[4]以及Q具有特定的取代基,特别是Q,表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物),其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力,...
7-未取代的或取代的氨基-5-氮杂螺(2,4)庚烷的制法制造技术
本发明公开了一类抗菌螺环化合物以及以该化合物为活性成分的抗菌组合物。所述化合物可作为人用药、兽药或鱼药,或用作防腐剂。本发明还提供了制备所述抗菌螺环化合物的中间体及其制备方法。
制备3-(7-脒基-2-萘基)-2-苯基丙酸衍生物的方法技术
*** 通过包括(1)、(2)和(3)在内的下列反应流程,在工业上制备具有抗凝血活性的芳族脒衍生物(日本专利申请公开No.5-208946)、即由式(3)代表的化合物的中间体的方法,其中R↑[1]代表H、烷酰基、烷氧羰基、芳烷基、...
脒基苯并呋喃衍生物和脒基苯并噻吩衍生物以及它们的盐的制备方法技术
*** 本发明涉及制备新的以下述通式(Ⅰ)表示的化合物及其盐的方法,式中用式Ⅱ表示苯并呋喃基或苯并噻吩基;R↑[1],R↑[3]和R↑[4]是氢原子;R↑[2]是氢原子或C↓[1]-C↓[6]烷基,n是0至4的一个整数;A是被羧基...
脒吲哚衍生物及其盐的制备方法技术
*** 本发明涉及制备新的以下述通式(Ⅰ)表示的化合物及其盐的方法,式中用式Ⅱ表示吲哚基;R↑[1],R↑[3]和R↑[4]是氢原子;R↑[2]是氢原子、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基或羧基-C↓[1]-C↓[6]烷基,n是0至...
制备卤代乙酰胺衍生物的方法技术
卤代乙酰胺的制备方法,包括在碳酸钠存在下,在由含水层和有机溶剂层组成的两相反应体系中与卤代乙酰氯反应。
喜树碱衍生物,其制备方法及含它们的药物组合物技术
*** 公开的专利为制备式(1)化合物的方法,即将式(2)化合物与甲磺酸反应,然后将得到的化合物重结晶;从而得列式(1)化合物。 式(1)化合物无收湿性,具有优异的滤过性和溶解性及易于处理。而且,根据本发明所述的制备方法,可...
制备吡咯烷基乙酰胺衍生物的方法技术
本发明公开了用作大脑功能改进剂的2-(1-吡咯烷基)乙酰胺衍生物的制备方法,包括使卤代乙酰胺衍生物与取代或未取代2-吡咯烷酮进行反应,该卤代乙酰胺衍生物可用胺与卤代乙酰氯反应制备。以低成本可以得到高产率的中间体化合物以及最终产物。
8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法技术
一种制备由式(Ⅱ)代表的8-氯代喹诺酮衍生物的方法,该方法包括将(Ⅰ)的喹诺酮化合物与氯化剂反应,式中X、R+[1]和R+[2]如说明书中所定义。&式中X、R+[1]和R+[2]的定义与上述的相同。
螺环化合物的制备制造技术
本发明公开了一类抗菌螺环化合物以及以该化合物为活性成分的抗菌组合物。所述化合物可作为人用药、兽药或鱼药,或用作防腐剂。
环状化合物的生产方法技术
本发明提供了式(Ⅱ)和式(Ⅲ)所示化合物(式中各基团定义参见说明书),及式(Ⅲ-1)所示化合物的合成方法,该方法是一种廉价的、步骤少的,具有工业化生产化势的新方法。
预测蛋白质间相互作用的方法技术
蛋白质间相互作用的预测方法,其特征是(1)将蛋白质A的氨基酸序列分解成某种长度的寡肽,(2)在蛋白质数据库中检索具有上述寡肽的蛋白质C,或者检索具有与上述寡肽相同的寡肽的蛋白质D,(3)对上述A与检索出的C或D进行局部排列,(4)根据局...
预测蛋白质间相互作用的方法技术
蛋白质间相互作用的预测方法,其特征是(1)将蛋白质A的氨基酸序列分解成某种长度的寡肽,(2)在蛋白质数据库中检索具有上述寡肽的蛋白质C,或者检索具有与上述寡肽相同的寡肽的蛋白质D,(3)对上述A与栓索出的C或D进行局部排列,(4)根据局...
基因突变动物制造技术
具有突变早老蛋白-1基因的小鼠等基因突变动物,突变型早老蛋白-1基因含有编码突变型早老蛋白-1的DNA序列,而突变型早老蛋白-1的突变是早老蛋白-1的氨基酸序列中一个氨基酸被其它的氨基酸所取代(例如小鼠来源的早老蛋白-1第213位的异亮...
DDS化合物及其测定方法技术
本发明涉及包括糖化合物修饰的羧基C↓[1-4]烷基葡聚糖多元醇以及该羧基C↓[1-4]烷基葡聚糖多元醇上结合的药物化合物残基的DDS化合物,以及高分子载体和药物化合物残基通过包含肽键结合的2至8个氨基酸的间隔区结合的DDS化合物的测定方...
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