＊＊＊ 本发明提供了对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌有强的抗菌活性，且具有良好的体内药物代谢动力学性质和高安全性的衍生物，和优秀的药物。以下式（Ⅰ）表示的化合物或其盐，它们的水合物或它们作为有效成分的抗菌剂。（式中，Ｒ↑［１］代表氢原...

含有通过稳定线粒体膜电位对线粒体具有稳定作用的物质（例如用作线粒体苯二氮＊受体拮抗剂的２－氧代－１－吡咯烷基醋酸２，６－二甲基酰基苯胺等）作为有效成分，线粒体机能异常引起的或伴随线粒体机能异常产生的疾病（例如缺血性疾病、中毒以及变性疾病...

本发明涉及口服给药的药物组合物，它含有碱性药物，亲脂性物质和／或环糊精。该组合物使本来通过口服给药难以吸收的碱性药物经口吸收的能力得到改善。

＊＊＊ 通式（Ⅰ）代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染...

＊＊＊ 通式（Ⅰ）代表的化合物及其盐，和含有这类化合物作为有效成分的抗肿瘤剂：其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各是氢、卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基，或烷基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各是氢、卤素、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基；...

＊＊＊ 提供一种抗菌活性优良而且安全性优良的抗菌药。本发明是右式（Ⅰ）所示化合物、其盐以及它们的水合物。式中，Ｒ↑［１］：氢原子、烷基，Ｒ↑［２］：氢原子、烷基，Ｒ↑［３］、Ｒ↑［５］：氢原子，Ｒ↑［４］：羟基、卤素原子、氨基甲酰...

含有用下式：Ｒ↑［２］－ＣＨ↓［２］ＣＯＮＨ－Ｒ↑［１］（Ｒ↑［１］表示吡啶基、取代的吡啶基、苯基、或者取代的苯基；Ｒ↑［２］表示具有取代基的２－氧代－１－吡咯烷基）表示的化合物（例如Ｎ－（２，６－二甲基苯基）－２－（２－氧代－１－吡咯...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式（Ⅰ）喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中Ｒ↑［１］代表氢原子或含１－６个碳原子的烷基；Ｒ↑［２］代表卤代甲氧基或烷氧基；Ｒ↑［...

＊＊＊ 用化学式（１）表示的二氢萘化合物，具有优良的１７α－羟化酶／Ｃ↓［１７－２０］－裂解酶抑制活性，凝血＊烷Ａ↓［２］合成抑制活性，以及芳香酶抑制活性，并且可用作各种雄性或雌性激素依赖性疾病例如前列腺癌、前列腺肥大、男性化、乳...

一种药物，通过对蛋白激酶Ｃ活化途径的长期活化作用和对突触前烟碱乙酰胆碱受体（ｎＡＣｈ）的长期活化作用之间的相互作用，能够增加谷氨酸的分泌，能够长时间激活脑神经传递。该药物可用作极好的向精神药剂。特别是它可用作因脑积水和慢性硬膜下出血而导...

＊＊＊ 本发明描述了通式（Ⅰ）所示的磺酰基衍生物、其盐或其溶剂化物，以及它们作为药物的应用：［其中Ｒ↑［１］表示氢原子、羟基、硝基等，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］彼此独立地表示氢原子、卤原子等，Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］彼此独立地表示氢原子...

对于有不愉快味道的药物，通过合并添加溶解热为－２０ｃａｌ／ｇ以下的糖醇类以及ｐＨ调节剂，改善药物具有的不愉快的味道，得到服用性优异的口服给药制剂。

一种崩解剂，包括一种在室温下为固体且在３７℃下的水溶解度为３０ｗｔ．％或更高的物质，并且其水溶液在３７℃下的粘度为５０ｍＰａ．ｓ或更低。

顽固性癫痫的治疗和预防剂，含有由通式（Ⅰ）Ｒ↑［２］－ＣＨ↓［２］ＣＯＮＨ－Ｒ↑［１］代表的化合物作为活性成分，其中Ｒ↑［１］代表可选被取代的苯基或吡啶基，Ｒ↑［２］代表可选被取代的２－氧代－１－吡咯烷基。

本发明涉及高细胞因子血症（ｈｙｐｅｒｃｙｔｏｋｉｎｅｍｉａ）、肝病和由脓毒病恶化导致的综合征的预防和／或治疗药，该药物含有抗凝血酶剂和／或凝血酶产生抑制剂作为活性成分。本发明可用于诸如脓毒病、严重性脓毒病、脓毒性休克和多器官机能障碍综合...

本发明提供具有抗肿瘤效果的化合物，即Ｇ、Ｇ↑［１］为稠合三环杂环，具有各种取代基的下述通式（Ⅰ）或（Ⅰａ）表示的化合物及其盐，以及具有各种取代基的下述通式（Ⅰｂ）表示的化合物及其盐。

本发明涉及包括糖化合物修饰的羧基Ｃ↓［１－４］烷基葡聚糖多元醇以及该羧基Ｃ↓［１－４］烷基葡聚糖多元醇上结合的药物化合物残基的ＤＤＳ化合物，以及高分子载体和药物化合物残基通过包含肽键结合的２至８个氨基酸的间隔区结合的ＤＤＳ化合物的测定方...

颗粒状药物组合物，含有具有令人不快的味道的药物、蜡状物质和糖醇；制备该组合物的方法和含有这些组合物的口服药物制剂。由于具有优良的掩盖药物令人不快的味道的效果和良好的用药感觉，这些制剂能够易于为老人、儿童和吞咽困难患者服用。这些制剂也适合...

公开了选择性抑制配体与α↓［４］β↓［１］整联蛋白（ＶＬＡ－４）结合的化合物和它们的制备方法。在一个实施方案中，本发明的化合物由式（Ⅰ）表示。本发明的化合物作为ＶＬＡ－４介导的细胞粘附的选择性抑制剂，用于治疗与这种粘附有关的病变，包括，...

含六环喜树碱衍生物的制剂，它是通过向在喜树碱上加成了一个具有水溶性基团的环而形成的喜树碱衍生物中加入ｐＨ调节剂和根据需要的糖或糖醇而制得的。其可以保证六环喜树碱衍生物的稳定性和溶解特性。