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第一制药株式会社专利技术
第一制药株式会社共有145项专利
咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其盐或溶剂化物,所述化合物通过新的机理,即通过抑制1,6-β-葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性,并且可特异性或选择性地表现出这样的活性,以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。
含有双泛酰硫乙胺的粒状物制造技术
粒状物,它是含有双泛酰硫乙胺、轻质硅酸酐及结晶纤维素的粒状物,轻质硅酸酐及结晶纤维素的合计量为具有0.6以上的吸附能的量。该粒状物是流动性良好、不会结块、具有处理性良好的粒径、保存稳定性良好的含有双泛酰硫乙胺的粒状物。
美白用组合物制造技术
组合物,它包括(i)凝血酸或其盐和(ii)L-半胱氨酸、其衍生物或其盐。
噻唑(或噻二唑)并三唑并嘧啶衍生物的制造方法技术
所发明的是以式(Ⅰ)表示的三唑嘧啶化合物及其可生理接受的盐类.这些化合物在口服时具有优异的抗过敏活性,并且可用于处理和预防过敏性疾病如支气管哮喘、过敏性胃肠紊乱、过敏性鼻炎、枯草热以及荨麻疹等.
苯并吡喃衍生物的制备方法技术
由下式代表的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,这些化合物具有促尿酸尿活性,利尿活性及抗高血压活性,因而在医药上是有用的。C09D5/30
用于治疗的抗菌的光学活性吡啶酮羧酸衍生物的制备方法技术
本发明公开了式(Ⅰ)表示的N-[1]—(1,2-顺式-2-卤代环丙基)-取代的吡啶酮羧酸衍生物或其盐。这些化合物对多种传染性细菌具有良好的抗菌活性,以口服或非肠胃给药的方式用作抗菌剂。
动物用抗微生物制剂的制备方法技术
本发明披露了一个动物用的抗微生物剂,其有效成分为式(I)代表的吡啶并〔1,2,4-降〕〔1,4〕苯并恶嗪衍生物的外消旋体或3S-型化合物,或其盐或其水合物:&其中R为一C-[1-6]烷基,假定吡啶并〔1,2,4-降〕〔1,4〕苯并恶嗪衍...
具有血清素2-受体拮抗活性的杂环化合物的制备方法技术
本发明披露了通式(I)表示的杂环化合物和其盐及其中间体:其中环A表示5至7节的杂环;Y表示具有1至15个碳原子的取代的或未取代的亚烷基;Q表示通式(Ⅱ)所表示的基团:通式(I)化合物和其盐显示出具有选择性血清素2-受体拮抗活性,因此被用...
吡咯并《2,1-b》噻唑衍生物的制备方法技术
说明书中公开了一种由下列通式(Ⅰ)代表的新化合物及其盐,以及含通式(Ⅰ)所示化合物或其盐作有效成分的肝病防治用药物制剂。
芳族脒衍生物及其可药用盐的制备方法技术
一种抗凝血剂,它包含通式(1)表示的芳族脒衍生物或其盐作为活性组分。式中用***表示的基团选自吲哚基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并咪唑基,苯并*唑基,苯并噻唑基,萘基,四氢萘基和2,3-二氢化茚基;X是单链,氧原子,硫原子或羰基;Y是可...
二氮杂双环烯烃衍生物及其用途以及含该衍生物的药物组合物制造技术
***(Ⅰ)结构式(Ⅰ)的化合物具有很好的钾通道开放活性,对由血管收缩,支气管平滑肌收缩等引起的各种疾病有效,例如,缺血性心脏病如心绞痛,哮喘,尿频繁症,蜘蛛膜下出血续发症,动脉末梢梗塞,等等。这些化合物有有效的持续时间长的抗高血压活性...
二环胺衍生物及含有该衍生物的抗菌剂制造技术
*** (Ⅰ) 本发明公开了式(Ⅰ)表示的化合物或其盐。 其中X↑[1]和X↑[2]各自为卤原子;R↑[1]代表氢原子或一种取代基;R↑[2]代表取代或未取代二环杂环取代基;A代表氮原子或取代碳原子;和R代表氢原子或一种取...
噻唑并嘧啶衍生物制造技术
*** 本发明提供了下式表示的噻唑并嘧啶衍生物和其盐。其特征在于在甲酰胺残基上有R↑[4]和R↑[5]取代基。该衍生物和其盐表现出抗血管原活性并用于治疗和治愈其发展涉及血管生成的疾病,包括糖尿病视网膜病、各种慢性炎症、恶性实体瘤的...
用于神经保护的药物制造技术
公开了一种含钙调素抑制剂作为活性成分的药物,该药物可用于遏抑由于例如大脑局部缺血引起的神经元细胞死亡,特别是脑神经元细胞死亡。也公开了一种含能抑制钙调素与细胞骨架蛋白结合的化合物作为活性成分的药物和含遏抑细胞骨架蛋白分解的化合物作为活性...
哌嗪衍生物及含其的药物组合物和用途制造技术
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)化合物或其盐具有调钙蛋白抑制活性并可用作因调钙蛋白过度活化引起的循环器官或大脑区域疾病的治疗剂。式(Ⅰ)中Q为芳基,杂环基,二芳基甲基,芳烷基,烷基或环烷基,其中涉及的芳基和杂环基可被一或多个取代基取代:...
喹啉酮衍生物的无水物结晶和其3/2水合物的结晶方法技术
公开了选择性地获得7-[(7-(S)-氨基-5-氮杂螺[2,4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-4-氧代1,4-二氢喹啉-3-羧酸的无水物、1/2水合物、1水合物和3/2水合物中任意一种化合物的方法,...
用于改善消化系统有关症状的药物制剂技术方案
用于改善消化系统有关症状的药物制剂,该制剂含有下面式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分: *** (1) 其中每个R↑[1]和R↑[2]独立地为低级烷氧基;R↑[3]是氢原子、低级酰基、低级烷基、低级烷氧羰...
增大包封量的脂质体制造技术
本发明提供能够有效地包容水溶性物质,特别是非电解质水溶性物质的脂质体制剂。脂质体及其包含多层脂质体的悬浮液,其特点是,脂质体膜是由含有基本饱和脂肪酸基的中性磷脂和含有基本饱和脂肪酸基的带电磷脂构成的,所述中性磷脂和带电磷脂的比率为200...
肽衍生物制造技术
*** 下式所表示的具有止痛作用的肽衍生物:(式中,Q表示D-Arg或者L-Arg,X表示例如NR↑[6]-CHR↑[7]R↑[8]),作为代表性化合物,可以举出如H↓[2]NC(NH)-Tyr-D-Arg-Phe-NHCH↓[2...
抗菌剂制造技术
*** (1) 本发明提供了一种抗菌剂,含有下式(1)所示酮腈衍生物或其盐作活性成分(见式(Ⅰ)),(其中R↑[1]为氢原子或低级烷基,各R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]相同或互不相同,为氢原子,卤素原子,硝基,低...
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