用于改善消化系统有关症状的药物制剂技术方案

用于改善消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有下面式（１）所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分： ＊＊＊ （１） 其中每个Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地为低级烷氧基；Ｒ↑［３］是氢原子、低级酰基、低级烷基、低级烷氧羰基或式－Ｘ－ＳＯ↓［３］Ｍ基团，其中Ｘ是低级亚烷基，Ｍ是碱金属或碱土金属；Ｒ↑［４］是氢原子、卤原子或低级烷氧基；Ｒ↑［５］是氨基、吗啉代基或低级烷氨基，其中所述低级烷氨基的烷基部分可以带有羟基；ｎ是１－６的整数。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于改善消化系统有关症状的药物制剂。专利技术背景在一般被诊断为慢性胃炎的疾病中，尽管消化系统中并无器质性变化，然而仍可能在上腹部发生慢性症状，最近称之为“非溃疡性消化不良(NUD)”，这是由于消化道的异常能动性所引起的。消化系统中无器质性变化的消化系统有关主诉，例如胃闷、恶心、呕吐、厌食、腹胀、胃灼热、上腹痛和嗳气，称作“消化系统不明确主诉”。尽管一般用胃炎治疗药治疗有上述症状的患者，但是其作用不能令人满意。近年来，更通常使用消化道能动性调节剂如西沙必利(一种消化道能动性活化调节剂)、马来酸三甲丁酯(一种消化道能动性调节剂)治疗上述主诉，但是其功效不足。为了提供优于上述已知药物的消化道能动性调节剂，本专利技术人进行了深入研究，并且发现已知具有极好抗溃疡作用的、用作抗消化溃疡剂的一种氨基苯甲酰胺化合物或其盐(JP-A-55-31027、JP-A-56-18947、JP-A-61-267542、EP-A-9608、EP-A-185368和US4,297,357和4,985,595；本文所用术语“JP-A”是指未审查、已公开的日本专利申请)也具有消化道能动性调节作用，并且适于用作改善消化系统有关症状的药物和用作消化道能动性调节剂。本专利技术是基于该发现而完成的。本专利技术的公开本专利技术涉及用于改善消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有下面式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分 其中每个R1和R2独立地为低级烷氧基；R3是氢原子、低级酰基、低级烷基、低级烷氧羰基或式-X-SO3M基团，其中X是低级亚烷基，M是碱金属或碱土金属；R4是氢原子、卤原子或低级烷氧基；R5是氨基、吗啉代基或低级烷氨基，其中低级烷氨基的烷基部分可以带有羟基；n是1-6的整数。本专利技术还涉及用于改善胃炎的消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；用于改善慢性胃炎的消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；用于治疗消化系统不明确主诉的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；以及用于治疗非溃疡性消化不良的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分。本专利技术还涉及用于调节消化道能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；用于调节胃能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；用于促进胃能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；用于调节胃排空的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；以及用于加速胃排空的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分。本专利技术还涉及(1)改善消化系统有关症状、(2)改善胃炎的消化系统有关症状、(3)改善慢性胃炎的消化系统有关症状、(4)治疗消化系统不明确主诉和(5)治疗非溃疡性消化不良的药物制剂，其中活性成分是3-氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺。本专利技术还涉及(1)调节消化道能动性、(2)调节胃能动性、(3)促进胃能动性、(4)调节胃排空和(5)加速胃排空的药物制剂，其中活性成分是3-氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺。本专利技术还涉及单位剂型的药物组合物，该组合物在每单位剂量中含有调节具有异常消化道能动性的脊椎动物的消化道能动性有效量的式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐。在该药物组合物中，式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐优选为3-氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺或其盐，并且当异常消化道能动性是异常胃排空时，该药物组合物是特别适用的。此外，本专利技术涉及调节消化道能动性的方法，该方法包括施用调节具有异常消化道能动性的脊椎动物的消化道能动性的有效量的式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐。在该方法中，式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐优选为3-氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺或其盐。当异常消化道能动性是异常胃能动性时，该方法是特别适用的。本文所用术语“改善消化系统有关症状的药物制剂”是指用于改善以“消化系统不明确主诉”为基础的人临床症状的制剂。术语“消化系统不明确主诉”是指尽管消化系统中无器质性变化，但是在患者中发现的具有消化系统有关症状的症状，例如胃闷、恶心、呕吐、厌食、腹胀、胃灼热、上腹痛和嗳气等。本文所用术语“用于改善胃炎的消化系统有关症状的药物制剂”是指用于改善由胃炎所引起的上述症状的制剂，本文所用术语“用于改善慢性胃炎的消化系统有关症状的药物制剂”是指用于改善由慢性胃炎所引起的上述症状的制剂。本文所用术语“胃炎”一般是指胃壁炎性疾病，主要是非特异性粘膜炎，根据情况，胃炎分为急性胃炎和慢性胃炎。通常根据R.Schindler的分类法将慢性胃炎进一步分为表面性胃炎、萎缩性胃炎和巨大肥厚性胃炎。再者，还描述了用于调节消化道能动性的本专利技术药物制剂或包括该该制剂的药物组合物，用于调节胃能动性、促进胃能动性、调节胃排空和加速胃排空的药物制剂，以及本专利技术的调节消化道能动性的方法。本文所用术语“调节消化道能动性”是指促进和控制消化道如食管、胃、小肠和大肠等的能动性功能，其中术语“能动性功能”对于例如胃来说是指胃容物的排空和混合功能等。能够调节这些功能的药物在本文中称作“用于调节消化道能动性的药物制剂”。这些功能已经通过在小鼠和类似试验动物中定量测量作为胃容物指示施用的酚红得以证实。本文所用术语“调节胃能动性”是指促进和控制消化道、特别是胃的能动性功能，并且能够调节这些功能的药物在本文中称作“用于调节胃能动性的药物制剂”。本文所用术语“调节胃排空”是指从幽门排空胃容物例如食物及其部分消化物的功能，并且能够调节这些功能的药物在本文中称作“用于调节胃排空的药物制剂”。本专利技术的调节消化道能动性的方法包括给脊椎动物(包括人)施用调节消化道能动性有效量的式(1)化合物，并且该有效量是有效调节上述消化道能动性的量。作为本专利技术的用于改善消化系统有关症状的药物制剂的活性成分，氨基苯甲酰胺化合物已知具有抗溃疡作用。但是，抗溃疡作用与改善本专利技术所述的消化系统不明确主诉的功能完全不同。作为本专利技术用于改善消化系统有关症状(即改善消化系统不明确主诉)的药物制剂的活性成分，氨基苯甲酰胺化合物的功能通过改善引起消化系统不明确主诉的胃排空机能减退而实现。相反，作为本专利技术用于改善消化系统有关症状的药物制剂的活性成分，氨基苯甲酰胺化合物的抗溃疡作用是以增加胃粘膜血流量为基础的(参见Arzneim.-Forsch./Drug Res.40(I)，3，276-281(1990))，因此这与本专利技术加速胃排空的作用没有直接关系。有关胃排空和各种消化系统疾病(包括溃疡和上腹不明确主诉)之间的关系已有报道，即在胃溃疡中很少观察到胃排空机能不良，而在上腹不明确主诉中胃排空机能不良非常显著(参见Pharma Medica Vo1.8，57-63(1990))。因此，可以认为消化道的异常能动性几乎与溃疡没有关系，但是消化道不明确主诉是由消化道异常能动性引起的。此外，溃疡伴随有器质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：浅野昌英，中岛和彦，古滨和久，中聪，瓦林桂子，
申请(专利权)人：第一制药株式会社，
类型：发明
国别省市：