【技术实现步骤摘要】
本专利技术叙述具有促尿酸尿的活性，利尿活性及降血压活性的苯并吡喃衍生物及其盐，因而这些化合物在医药上是有用的。 具有利尿及促尿酸尿的活性的已知化合物包括噻苯氧酸(tienilic acid)(〔2，3-二氯-4-(2-噻吩甲酰)苯氧〕乙酸)公开在美国专利3，758，506中，茚满酮酸(indacrinone)(〔6，7-二氯-2，3-二氢-2-甲基-1-氧代-2-苯基-1H-茚基-5)氧〕乙酸)公开发表在Journal of Medicinal Chemistry，21卷，437-442页(1978)上，以及一些化合物公开在日本专利申请(OPI)500573/85，764948/83及102522/84中(术语“OPI”在此处意为“未审查公布的日本专利申请”)。然而，这些化合物在促尿酸尿，利尿，及降血压的活性方面是不令人满意的。 同样，在Arzneim.Forsch.，30卷，2126页(1980)中报导一种苯并吡喃衍生物具有利尿及排盐作用，但此化合物没有促尿酸尿的作用。 由于为解决上述问题所做地大量研究的结果，现在发现由下面式(Ⅰ)表示的新化合物及其盐类显示明显的促尿酸尿，利尿及降压活性。 式(Ⅰ)表示为 其中 R1及R2各代表氢原子，低级烷基，取代的或未取代的环烷基，单或二低级烷氨基，取代或未取代的环氨基，取代或未取代的芳基，或取代或未取代的芳烷基; Y1及Y2各代表氢原子，低级烷基，卤原子或三卤甲基;Z代表羧基，低级烷氧羰基，四唑基，羟基或-CONR3R4，其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;...
【技术保护点】
具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类，＊＊＊其中：Ｒ↓［１］及Ｒ↓［２］各代表氢原子，低级烷基，取代的或未取代的环烷基，单或二低级烷氨基，取代的或未取代的环氨基，取代的或未取代的芳基，或取代的或未取代的芳烷基；Ｙ ↓［１］及Ｙ↓［２］各代表氢原子，低级烷基，卤原子或三卤甲基；Ｚ代表羧基，低级烷氧羰基，四唑基，羟基或－ＣＯＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］，其中Ｒ↓［３］及Ｒ↓［４］各代表氢原子或低级烷基；ｎ代表整数１至６；在２－及３－位间的键＊表示一个单 键或一个双键；但顺排除下述两种组合，一种组合是其中Ｙ↓［１］，Ｙ↓［２］及Ｒ↓［２］各代表氢原子，Ｒ↓［１］代表苯基，ｎ代表１，Ｚ代表羧基或烷氧羰基，键＊代表双键，另一种组合是其中Ｙ↓［１］，Ｙ↓［２］及Ｒ↓［１］各代表氢原子，Ｒ↓［２ ］代表苯基，ｎ代表１，Ｚ代表羧基或烷氧羰基，键＊代表双键。
【技术特征摘要】
JP 1986-6-4 129420/861、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类，其中R1及R2各代表氢原子，低级烷基，取代的或未取代的环烷基，单或二低级烷氨基，取代的或未取代的环氨基，取代的或未取代的芳基，或取代的或未取代的芳烷基；Y1及Y2各代表氢原子，低级烷基，卤原子或三卤甲基；Z代表羧基，低级烷氧羰基，四唑基，羟基或-CONR3R4，其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基；n代表整数1至6；在2-及3-位间的键表示一个单键或一个双键；但须排除下述两种组合，一种组合是其中Y1，Y2及R2各代表氢原子，R1代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，键代表双键，另一种组合是其中Y1，Y2及R1各代表氢原子，R2代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，键代表双键。2、按照权利要求1的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类，其中R2代表苯基，它可以被一个卤原子，一个低级烷基或一个低级烷氧基取代，R1代表氢原子，Y1代表卤原子，Y2代表氢原子，n代表1，Z代表羧基。3、按照权利要求1的〔(5-氯-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。4、按照权利要求1的〔(5-甲基-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。5、按照权利要求1的｛〔5-氯-3-(2-氯苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧｝乙酸及其医药上可用的盐类。6、按照权利要求1的｛〔5-氯-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧｝乙酸及其...
【专利技术属性】
技术研发人员：北川正之，田中真，
申请(专利权)人：第一制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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