含喜树碱衍生物和pH调节物的药用组合物制造技术

含六环喜树碱衍生物的制剂，它是通过向在喜树碱上加成了一个具有水溶性基团的环而形成的喜树碱衍生物中加入ｐＨ调节剂和根据需要的糖或糖醇而制得的。其可以保证六环喜树碱衍生物的稳定性和溶解特性。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含喜树碱衍生物的药用组合物。本专利技术提供一种能够保证一个具有水溶性基团的环加到喜树碱上而形成的六环喜树碱衍生物的稳定性和溶解性的药用组合物。因此，本专利技术涉及含喜树碱衍生物和pH调节物的药用组合物。具体地说，本专利技术涉及含有(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐(它可形成水合物或类似的溶剂合物)和pH调节物的药用组合物。本专利技术也涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐以及盐酸的药用组合物。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、pH调节物和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、pH调节物和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，所述糖和/或糖醇的混合量为15-80重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、pH调节物和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，所述糖和/或糖醇的混合量为25-75重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，所述糖和/或糖醇的混合量为15-80重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和一种或多种选自麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖(saccharose)、甘露醇、肌醇、半乳糖、核糖、木糖、甘露糖、蔗糖(sucrose)、纤维二糖、棉子糖和麦芽三糖的糖和/或糖醇的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，所述糖和/或糖醇的混合量为25-75重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，麦芽糖的混合量为15-80重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐，麦芽糖的混合量为25-75重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮盐酸盐或甲磺酸盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮盐酸盐或甲磺酸盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮盐酸盐或甲磺酸盐，麦芽糖的混合量为15-80重量份。本专利技术还涉及含(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮盐酸盐或甲磺酸盐、盐酸和麦芽糖的药用组合物，其中相对于1重量份(9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮盐酸盐或甲磺酸盐，麦芽糖的混合量为25-75重量份。本专利技术还涉及含(1S，9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐和pH调节物的药用组合物。本专利技术还涉及含(1S，9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2，3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H，12H-苯并吡喃并中氮茚并喹啉-10，13(9H，15H)-二酮或其盐和盐酸的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药用组合物，它包含（９Ｓ）－１－氨基－９－乙基－５－氟－２，３－二氢－９－羟基－４－甲基－１Ｈ，１２Ｈ－苯并［ｄｅ］吡喃并［３’，４’∶６，７］中氮茚并［１，２－ｂ］喹啉－１０，１３（９Ｈ，１５Ｈ）－二酮或其盐和ｐＨ调节物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安藤秀一，森田正美，杉江修一，
申请(专利权)人：第一制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]