含苯甲酸衍生物的医药及新颖的苯甲酸衍生物制造技术

技术编号:500652 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)通式(Ⅰ)所示的苯甲酸衍生物或其医药上容许的盐,以及从通式(Ⅰ)中包含的通式(Ⅱ)、(Ⅲ)和(Ⅳ)所示的新颖的苯甲酸衍生物中任意选择的苯甲酸衍生物或其医药上容许的盐。这些化合物具有睾丸酮5α-还原酶抑制作用,作为前列腺肥大症、前列腺癌等的预防和/或治疗剂是有用的。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及以苯甲酸衍生物或其医药上容许的盐作为有效成分的睾丸酮5α-还原酶抑制剂及具有睾丸酮5α-还原酶抑制作用的新颖的苯甲酸衍生物及其医药上容许的盐。由睾丸及肾上腺分泌的睾丸酮(TS)被雄性激素靶细胞接受后,受到存在于细胞内的5α-还原酶的作用,还原为二氢睾丸酮(DHT)。可以认为,如此生成的DHT与前列腺肥大及前列腺癌的发生有密切的关系。另外,还认为男性脱发病,痤疮及皮脂溢等的发生、亢进的原因之一也是DHT及TS的过剩。因此,一般认为,DHT比雄性激素活性更高,因此抑制TS向DHT还原将对前列腺肥大等疾病的防治极为有效,已有人对具有睾丸酮5α-还原酶抑制作用的化合物的合成研究作了各种尝试。已知,作为具有睾丸酮5α-还原酶抑制活性的物质有甾族类化合物和非甾族类化合物。作为甾族类化合物,已知有特公昭63-65080号公报上所述的化合物,另外,作为非甾族类化合物,已知有特开平1-156950号公报上所述的下式的苯酰胺基苯氧基丁酸衍生物。 (式中记号的定义参照上述公报)在该文权利要求中所含的ONO-3805因其在已有的非甾族类化合物中5α-还原酶抑制活性最强因而特别为人所知。但本文档来自技高网...

【技术保护点】
从通式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)表示的各种苯甲酸衍生物群中任意选择的苯甲酸衍生物及其医药上容许的盐:***(Ⅱ)式中记号表示下列意义,R↑[21],R↑[22],R↑[23],R↑[24],R↑[25],R↑[26],R↑[27]及R↑[28]:可相同或不同,为氢原子,卤原子,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,三卤代甲基,羧基低级烷基,羟基,低级烷氧基,羧基低级烷氧基,苯氧基,苄氧基,羧基,低级烷氧基羰基,氰基,硝基,氨基,或单或二低级烷基氨基;X↑[21]:以式-O-,***,***,-CH↓[2]-,-CH↓[2]CH↓[2]-,-CH↓[2]-O-,或-O-CH↓[2]-表示的基团;R↑[a]...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:原弘五十岚进木村武德伊坂雅彦内藤良长冈均神德宏富冈健一问濑年康
申请(专利权)人:山之内制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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