【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为5-HT4受体拮抗剂的化合物在治疗胃肠道疾病、CNS疾病和/或心血管疾病方面的用途;涉及具有5-HT4受体拮抗活性的某些新化合物。European Journal of Pharmacolagy 146(1988)，187-188和Naunyn Schmiedeberg′s Arch.Pharmacol.(1989)340403-410描述了现在称为5-HT4受体的非经典的5-羟色胺受体，并描述了ICS 205-930(也是5-HT3受体拮抗剂)对该受体的拮抗作用。已有公开报导，一些5-HT3受体拮抗剂在治疗过敏性肠道综合症的某些方面具有潜在的用途(见EP-A-189002(Sandoz Limited)和EP-A-201165(Beecham Group P.L.C))。5-HT3受体相互作用在IBS的治疗中具有潜在的用途，它与内脏疼痛和该疾病的感觉方面的异常知觉有关，或者与某些5-HT3受体拮抗剂引起自愿者便秘的能力有关。有公开的文献称某些5-HT受体拮抗剂在与肠上部能动性有关的胃肠道疾病的治疗中具有潜在的用途。5-HT3受体拮抗剂也是...
【技术保护点】
具有５－ＨＴ↓［４］受体拮抗活性的式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐，或ＣＯ－Ｙ连接基团被杂环生物电子等排体替代的式（Ⅰ）化合物；式（Ⅰ）化合物结构如下：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｘ↓［１］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｘ］－Ｘ↓［２］形成一个５－ ７元环；式中Ｘ↓［１］是Ｏ或Ｓ；Ｘ↓［２］是Ｏ，Ｓ，ＮＲ或ＮＲＣＯ，其中Ｒ是氢或Ｃ↓［１－６］烷基；ｘ是１，２或３；Ｒ↓［１］是氢、氨基、卤素、Ｃ↓［１－６］烷基、羟基或Ｃ↓［１－６］烷氧基；Ｒ↓［２］是氢、卤素、Ｃ ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、硝基、氨基或Ｃ↓［１－６］...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：FD金，LM加斯特，KR穆尔荷兰，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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