【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有特定结构的化合物、或其盐、或其前体药物，以及其制备方法和用 途等等，该化合物显示出可溶性鸟苷酸环化酶(在本说明书中有时缩写为SGC)活化作用， 并可有效用于预防或治疗高血压症，缺血性心脏病，心力衰竭，肾病，动脉硬化疾病(脑卒 中等等)，心房纤颤，肺动脉高血压，糖尿病，糖尿病性并发症，代谢性综合症，周围动脉阻塞 症，勃起功能障碍等等。(专利技术背景)sGC是存在于细胞质中的杂二聚体血红素蛋白，其是催化由鸟苷三磷酸(GTP)生 物合成环鸟苷酸(cGMP)的酶。存在于身体内的sGC活化物质是一氧化氮(NO)和其类似 的分子种类(一氧化碳等等)。在哺乳动物细胞中，cGMP是重要的细胞传递物质，通过 cGMP-依赖性蛋白激酶、cGMP-依赖性离子通道和cGMP-依赖性磷酸二酯酶等等的调节，其 显示各种生物反应。例如，可以提及的是平滑肌松弛作用、利钠作用、血小板活化的抑制、 细胞增殖的抑制、白细胞粘附力的抑制、促进组织对糖的吸收，等等。在病理条件下，sGC的 降低或sGC活化能力的减弱，导致例如血压升高、血小板活化、细胞增殖和细胞粘附提高、 血糖升高和...
【技术保护点】
ｓＧＣ活化剂，其包含式（Ⅰ）代表的化合物或其盐、或其前体药物作为有效成分 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 环Ａ↓［１］是任选进一步取代的芳烃环，或任选进一步取代的５或６元芳香杂环； 环Ｂ↓［１］是任选取代的５元芳香杂环，或任选取代的稠杂环，所述稠杂环中，５元芳香杂环与５或６元烃环或杂环稠合； 环Ｄ↓［１］是任选取代的芳烃环，或任选取代的芳香杂环； Ｒ↓［１］是羧基、四唑基、氧代噁二唑基，或－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］Ｒ↓［１１］代表的基团，其中Ｒ↓［１１］是任选取代的低级烷基、酰基、任选取代的芳烃环基团，或任选取代的５或６元芳香杂环基团； Ｘ↓［１］是键或任选取...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2008-4-4 098622/081.sGC活化剂，其包含式(I)代表的化合物或其盐、或其前体药物作为有效成分2.按照权利要求1的sGC活化剂，其中，在式(I)中，当&和Y1二者键合时，环D1的任 选取代的芳烃环的取代基或任选取代的5或6元芳香杂环的取代基选自卤素原子、被卤素 原子取代的烷基和被卤素原子取代的烷氧基。3.式(II)代表的化合物或其盐4.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环A2是任选进一步被选自下列的取代基取代 的吡唑环任选被卤素原子取代的CV6烷基和CV6烷氧基。5.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环A2是吡唑。6.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环化是任选取代的5元芳香杂环。7.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环化是任选取代的噻唑环，任选取代的-恶唑 环，任选取代的呋喃环，任选取代的噻吩环，任选取代的1^.二唑环，或任选取代的噻二唑环。8.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环化是任选取代的噻唑环。9.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环&是任选取代的芳烃环。10.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环&是任选取代的苯环。11.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环D2是被CV6烷基取代的苯环，其中所述CV6 烷基任选被商素原子取代，所述苯环任选进一步被取代。12.按照权利要求3的化合物或其盐，其中环&是被取代基取代的苯环，取代基选自卤 素原子和任选被卤素原子取代的Cp6烷基。13.按照权利要求3的化合物或其盐，其中&是羧基。14.按照权利要求3的化合物或其盐，其中&存在于吡唑环的4位。15.按照权利要求3的化合物或其盐，其中\是Cp6亚烷基。16.按照权利要求3的化合物或其盐，其中\是键或任选取代的Cp6亚烷基。17.按照权利要求3的化合物或其盐，其中\是键。18.按照权利要求3的化合物，其中环A2是任选进一步被选自下列的取代基取代的吡唑环任选被卤素原子取代的CV6烷基和Cp6烷氧基； R2是羧基；环D2是被卤素原子和Cp6烷基取代的苯环，其中Cp6烷基任选被卤素原子取代。19.1-({4-[3-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑_2_基}甲基)-IH-吡唑-4-羧酸或其Τττ . ο20.1_( {4-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基}甲基)-IH-吡唑-4-羧酸 或其盐。21.1-({2-[2_氟-3-(三氟甲基)苯基]-5-甲基-1，3-噻唑_4_基}甲基)_1Η_吡 唑-4-...
【专利技术属性】
技术研发人员：松永伸之，中田善久，大场雄介，中川秀行，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP
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