一种口服多肽类药物自乳化附聚物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种口服多肽类药物自乳化附聚物及其制备方法。包括：多肽０．１～５０％，凝胶粘附剂５～７５％，表面活性剂１０～８０％，助表面活性剂０～２０％，油酯５～５０％，酶抑制剂０～５％，稀释剂０～７９．９％。其制备方法包括如下步骤：将所述及的多肽与凝胶粘附剂、稀释剂溶于适量水性溶液中，溶胀；将表面活性剂、助表面活性剂、油按比例与上述含药凝胶溶液混合均匀后，经冻干或直接进行喷雾干燥。本发明专利技术进入肠道后，自乳化成纳米级微乳，易于透过肠粘膜，可经小肠内和Ｐｅｙｅｒ区的Ｍ细胞转运后透过上皮屏障进入淋巴和血液循环，可在小肠内吸水膨胀，粘附于肠壁，不破坏肠道正常的微生态系统，且具有一定的酶抑制作用，可有效的促进多肽类药物的吸收。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种口服多肽类药物制剂及其制备方法。本专利技术还涉及一种含有所述口服多肽类药物的制剂。本专利技术的技术构思是这样的专利技术人将多肽类药物的水性溶液与表面活性剂、助表面活性剂、油、水溶性生物粘附剂、稀释剂等混匀，经冷冻干燥或喷雾干燥，即得含有药物、具有生物粘附性、且可自乳化的固体粉末，进入肠道后，自乳化成纳米级微乳，脂溶性增加，易于透过肠粘膜，含有药物的脂质乳粒可经小肠粘膜内之集合淋巴结(Peyer’s paches)中的M细胞转运后透过上皮屏障进入淋巴和血液循环，制剂中含有生物粘附材料，可在小肠内吸水膨胀，粘附于肠壁，延长药物的吸收时间，从而提高多肽类药物的生物利用度。本专利技术的口服多肽类药物的组分和重量百分比含量包括多肽0.1～50％凝胶粘附剂 5～75％表面活性剂 10～80％助表面活性剂0～20％油酯5～50％酶抑制剂0～5％稀释剂 0～79.9％所说的多肽包括胰岛素(猪、牛、人胰岛素)、甲状旁腺素及其各片断、加压素及其衍生物、去氨加压素、LHRH、那法瑞林、干扰素、白介素中的一种。所说的凝胶粘附剂为可吸水并形成凝胶的高分子材料，优选的为天然提取的胶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服多肽类药物自乳化附聚物，其特征在于，组分和重量百分比含量包括：多肽 ０．１～５０％凝胶粘附剂 ５～７５％表面活性剂 １０～８０％助表面活性剂 ０～２０％油酯 ５～５０％酶抑制剂 ０～５％稀释剂 ０～７９． ９％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：金方，郑梁元，李立民，富天骄，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]