官能化的多肽制造技术

本发明专利技术提供官能化的多肽，尤其是治疗性多肽(例如，scFv)，其包括可通过添加一个或官能部分(例如，PEG)或结合特异性(例如，有特定结合特异性的氨基酸序列)来快速及特异性地官能化的接头序列。所述官能化的多肽的优点在于，它们相比非官能化的多肽具有改善的药代动力学性质(例如，改善的体内半衰期，组织渗透及组织停留时间)。还提供了快速及可再现产生官能化的多肽的方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】官能化的多肽 本申请是2009年6月30日提交的同名专利技术专利申请200980124781. 2的分案申 请。 【相关申请】 本申请要求提交于2008年6月30日的题为〃Methods And Compositions For Modifying Immunobinders〃的美国临时申请No. 61/076, 775的优先权，将其内容通过引用 整体并入本文。 【
技术介绍
】 治疗性多肽的功效常大大受限于它们固有的药代动力学性质。例如，治疗性抗体 的情况中，组织渗透，组织停留及血清半衰期的问题常被报道。治疗性多肽的药代动力学性 质的改善可导致改善的功效及减少的剂量方案。调节治疗性多肽的药代动力学性质的现有 方法一般限于解决血清半衰期的问题。而且这些方法一般涉及耗时或既有多肽的非特异性 化学改变。 因此，本领域中有对提供氨基酸修饰的快速及特异手段，及除了半衰期之外，也获 得药代动力学参数的调节治疗性多肽的药代动力学性质的改良的方法的需求。 【专利技术概述】 本专利技术提供官能化的多肽，尤其是治疗性多肽（例如，scFv)。本专利技术的多肽包括 可通过添加一个或官能部分（例如本文档来自技高网...

【技术保护点】
改善scFv的药代动力学(pharmacokinetic，PK)性质的方法，其包括使用：氨基酸接头，其用于连接scFv的VH和VL结构域，及PK修饰物，其能与所述接头结合，其中所述接头包含2个能形成链内二硫键的半胱氨酸残基，且其中当所述2个半胱氨酸彼此二硫键键合时，所述接头序列中的半胱氨酸之间的氨基酸形成环；其中所述环包含对PK修饰物具有结合特异性的氨基酸序列；且其中所述接头包含SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·厄里什，
申请(专利权)人：艾斯巴技术诺华有限责任公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH