一种美罗培南中间体的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种美罗培南中间体的合成方法。步骤为：（１）在惰性气体保护下，将有机溶剂、化合物ＩＩ、贵金属催化剂、助催化剂加入到反应器中，升温反应，ＴＬＣ或者ＨＰＬＣ监控反应；（２）反应完毕，加有机溶剂，降温，加入有机碱和ＤＰＣ，ＴＬＣ或者ＨＰＬＣ监控反应；（３）反应完毕，降温，加入有机碱和化合物ＩＩＩ，控温反应，ＴＬＣ或者ＨＰＬＣ监控反应；（４）通过洗涤，去水相，有机相脱水，过滤除去固体，有机相浓缩，加入有机溶剂结晶，过滤、洗涤、干燥晶体得到目标化合物Ｉ。本发明专利技术的操作简便，相比同类技术，同时加入两种助催化剂，大大减少了贵金属催化剂的用量，原料反应更完全、杂质更少、产品收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种美罗培南的合成方法，尤其涉及。
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是一种新型的全合成β -内酰胺类抗生素，对革兰氏阳性菌和 阴性菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。自1976年发现硫霉素以来，碳青霉烯类抗生 素的研究有了很大的发展。特别是1β甲基碳青霉烯类抗生素具有良好的化学稳定性、对 β -内酰胺酶及肾脱氢肽-I酶稳定，是目前治疗重症及多重耐药菌感染的首选药物之一， 在临床得到了越来越广泛的应用。目前已经商品化的1 β甲基碳青霉烯类抗生素有美罗培南、比阿培南、多尼培南 和厄他培南。美罗培南是第一个应用于临床的1β -甲基碳青霉烯类抗生素。以化合物II为原料合成化合物I，目前专利文献所公开报道的合成方法均需要经 过两步或三步，即本步反应完毕后需要进行后处理、纯化、结晶等一系列操作得到产品纯度 较高的溶液或晶体而后再进行下一步的反应操作。反应式如下 如此的分步操作费工费时、占用设备、降低了产品的最终收率，生产成本提高，同 时也不可避免的产生废水、废渣、废气等“三废”带来环境污染。此外，现有技术大量使用催化剂，大大增加了生产成本，而且也造成产品质量不稳 定和收率不易控制等问本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美罗培南中间体的合成方法，包括以下步骤：　　１）将式（Ⅱ）化合物在贵金属催化剂和助催化剂的作用下进行反应，得到含式（Ⅳ）化合物的反应液ａ；　　２）从反应液ａ得到含式（Ⅰ）化合物的溶液，　　反应路线如下：　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵鹏，任鹏，傅秀强，徐银峰，田伟豹，
申请(专利权)人：深圳市海滨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]