纳米微粒坎地沙坦制剂制造技术

本发明专利技术涉及包含坎地沙坦的组合物，所述坎地沙坦例如坎地沙坦西酯。所述组合物的坎地沙坦颗粒的有效平均颗粒尺寸小于约２０００ｎｍ。本发明专利技术的坎地沙坦组合物用于治疗高血压或相关的心血管病患。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】纳米微粒坎地沙坦制剂专利
本专利技术涉及包含坎地沙坦(例如坎地沙坦西酯)的纳米微粒组合物。所述坎地沙坦颗粒的有效平均颗粒尺寸小于约2000 nm。本专利技术 的组合物用于治疗高血压或相关的心血管病患。 专利技术背景A.关于纳米微粒组合物的背景美国专利第5,145,684号("'684专利")中首次描述的纳米微粒 组合物是由难溶性治疗剂或诊断剂组成的颗粒，所述颗粒具有吸附 于其表面的非交联表面稳定剂。'684专利没有描述苯并咪唑衍生物的 纳米孩i粒组合物。例如，制备纳米微粒组合物的方法在下述专利中描述美国专 利第5,518,187和5,862,999号，两篇都题为"研磨药物的方法(Method of Grinding Pharmaceutical Substances)";美国专利第5,718,388号， 题为"研磨药物的连续方法(Continuous Method of Grinding Pharmaceutical Substances)";和美国专利第5,510,118号，题为"制 备含有纳米颗粒的治疗组合物的方法(Process of Preparing Therapeutic Compositions Containing Nanoparticles)"。例如，纳米微粒组合物还在下述专利中描述美国专利第 5,298,262号，题为"离子浊点改性剂预防灭菌过程中颗粒聚集的应 用(Use of Ionic Cloud Point Modifier to Prevent Particle Aggregation During Sterilization)";美国专利第5,302,401号，题为"降低冷冻干 燥过程中颗粒尺寸增加的方法(Method to Reduce Particle Size Growth During Lyophilization)";美国专利笫5,318,767号，题为"用于医学 成j象的X射线造影组合物(X-Ray Contrast Compositions Useful in Medical Imaging)";美国专利第5,326,552号，题为"使用高分子量 非离子表面活性剂用于纳米微粒X射线血池造影剂的新颖制剂(Novel Formulation For Nanoparticulate X-Ray Blood Pool Contrast Agents Using High Molecular Weight Non-ionic Surfactants)"; 美国专利第5,328,404号，题为"使用碘化芳香丙二酸酯X射线成像的方法(Method of X-Ray Imaging Using Iodinated Aromatic Propanedioates)"; 美国专 利笫5,336,507号，题为"使用带电磷脂减少纳米颗粒聚集(Use of Charged Phospholipids to Reduce Nanoparticle Aggregation)"; 美国专 利第5,340,564号，题为"含有Olin 10-G以防止颗粒聚集并增加稳 定'〖生的制剂(Formulations Comprising Olin 10-G to Prevent Particle Aggregation and Increase Stability)";美国专利第5,346,702号，题为"使用非离子浊点改性剂以最小化灭菌过程中的纳米颗粒聚集(Use of Non-Ionic Cloud Point modifiers to Minimize Nanoparticulate Aggregation During Sterilization)";美国专利第5,349,957号，题为"非常小的磁性右旋糖苷颗粒的制备和磁性(Preparation and Magnetic Properties of Very Small Magnetic- Dextran Particles)"; 美国专利第 5,352,459号，题为"使用纯化的表面改性剂以防止灭菌过程中的颗 粒聚集(Use of Purified Surface modifiers to Prevent Particle Aggregation During Sterilization)";美国专利第5,399,363和5,494,683号，两篇 都题为"表面改性的抗癌剂納米颗粒(Surface Modified Anticancer Nanoparticles)";美国专利第5,401,492号，题为"作为磁共振增强 剂的不溶于水的非；兹性锰颗粒(Water Insoluble Non-Magnetic Manganese Particles as Magnetic Resonance Enhancement Agents)"; 美国专利第5,429,824号，题为"泰洛沙伯作为纳米微粒稳定剂的应 用(Use of Tyloxapol as a Nanoparticulate Stabilizer)"; 美国专利第 5,447,710号，题为"使用高分子量非离子表面活性剂制备纳米微粒 X射线血池造寻》剂的方法(Method for Making Nanoparticulate X-Ray Blood Pool Contrast Agents Using High Molecular Weight Non-ionic Surfactants)";美国专利第5,451，393号，题为"用于医学成像的X 射线造影组合物(X-Ray Contrast Compositions Usefiil in Medical Imaging)";美国专利第5,466,440号，题为"口服的胃肠道诊断X 射线造影剂与药学可接受粘土结合的制剂(Formulations of Oral Gastrointestinal Diagnostic X-Ray Contrast Agents in Combination with Pharmaceutically Acceptable Clays)";美国专利第5,470,583号，题为"制备含有带电磷脂的纳米颗粒组合物以减少聚集的方法(Method of Preparing Nanoparticle Compositions Containing Charged Phospholipids to Reduce Aggregation)";美国专利第5,472,683号，题为"纳米微粒诊断混合氨基甲酸酐作为X射线造影剂用于血池和 淋巴系统成像(Nanoparticulate Diagnostic Mixed Carbamic Anhydrides as X-Ray Contrast Agents for Blood Pool and Lymphatic System Imaging)";美国专利第5,500,204号，题为"納米微粒诊断二聚体作为X射线造影剂用于血池和淋巴系统成像(Nanoparticulate Diagnostic Dimers as X-Ray Contrast Agents for 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种稳定的纳米微粒坎地沙坦组合物，该组合物包括：（ａ）有效平均颗粒尺寸小于约２０００ｎｍ的坎地沙坦西酯颗粒；和（ｂ）至少一种表面稳定剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G利弗西奇，S詹金斯，
申请(专利权)人：伊兰制药国际有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]