一种靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统技术方案

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统。本递药系统以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯‑L‑聚乳酸为原料制成纳米制剂，将化疗药物阿霉素包载于该纳米制剂的疏水内核中，同时将光敏剂二氢卟吩e6与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过共价键相连，并插入该纳米制剂的壳结构中，实现同时包载化疗药物及光敏剂的高效稳定，将具有靶向功能的多肽tLyp‑1通过共价键修饰在表面，促进该纳米制剂血管渗透以及肿瘤穿透的能力；体内外实验表明，本递药系统用于多药耐药肿瘤的治疗具有靶向性强、高效、低毒的特点，具有临床应用前景。

Drug delivery system for targeting co delivery of photosensitizer and chemotherapeutic drug

The present invention belongs to the field of pharmaceutical preparation, and relates to a drug delivery system for targeting co delivery of photosensitizer and chemotherapeutic drugs. The drug delivery system with polyethylene glycol vitamin E succinate L polylactic acid as raw materials made of nano preparation, chemotherapy drug doxorubicin package contained in the hydrophobic nano preparation, while the two E6 photosensitizer chlorin and polyethylene glycol vitamin E succinate (TPGS) connected by covalent bonds, and inserted into the shell of the nano structure the preparation, implementation of efficient and stable and encapsulation of chemotherapeutic drugs and photosensitizer, the targeted function 1 polypeptide tLyp covalently modified on the surface of the nanoparticles, the ability to promote vascular permeability and tumor penetration; that in vivo, the drug delivery system has strong targeting, high efficiency and low toxicity for the treatment of tumor MDR, has the prospect of clinical application.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及靶向共递释光敏剂与化疗药物至肿瘤部位的药物递释系统，具体涉及一种具有主动靶向功能且具有同时高效、稳定包载光敏剂和化疗药物的光动力治疗与化疗相结合的新型药物递释系统。
技术介绍
现有技术公开了化学治疗是目前临床治疗肿瘤的首选方案之一，然而多药耐药现象的产生导致化疗药物在肿瘤部位蓄积量减少，从而引起化疗失败以及肿瘤复发。研究显示，多药耐药现象的产生主要出于以下几种原因：肿瘤细胞对药物的摄取减少，肿瘤细胞对药物的外排量增加以及肿瘤细胞内溶酶体介导的药物降解；为了克服这些困难，临床实践中常常采用提高化疗药物的剂量并增加化疗次数的干预措施，然而这些策略仍无法显著提高治疗效果并且会对患者身体产生严重的副作用。本领域研究者尝试采用光动力作用与化疗药物联合治疗希望克服肿瘤的多药耐药现象并减小化疗药物的副作用。光动力疗法是一种光触发的治疗方式，凭借其对肿瘤区域的选择性，重复治疗的安全性以及肿瘤的普遍适用性等优势已经用于临床治疗。在光动力治疗过程中，光敏剂经过特定波长的激光照射产生单线态氧，该单线态氧一方面可以通过破坏内体或溶酶体脂膜结构引起化疗药物逃逸，另一方面可以氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统，其特征在于，该药物递释系统是以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯‑L‑聚乳酸为主要原料制成的粒径均一的纳米粒子，其中，化疗药物物理性包载于该纳米粒子的疏水内核，光敏剂以化学键合的方式与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯相连之后插入该纳米粒子的壳结构中，功能性分子通过共价连接的方式修饰于该纳米粒子的表面，制成靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统。

【技术特征摘要】
1.一种靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统，其特征在于，该药物递释系统是以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯-L-聚乳酸为主要原料制成的粒径均一的纳米粒子，其中，化疗药物物理性包载于该纳米粒子的疏水内核，光敏剂以化学键合的方式与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯相连之后插入该纳米粒子的壳结构中，功能性分子通过共价连接的方式修饰于该纳米粒子的表面，制成靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统。2.按权利要求1所述的靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统，其特征在于，所述的功能性分子为具有主动靶向能力的功能分子tLyp-1肽。3.按权利要求2所述的靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统，其特征在于，所述的tLyp-1肽是一种对细胞表面过量表达的神经纤毛蛋白-1具有很强亲和性的多肽，其氨基酸序列如CGNKRTR所示。4.按权利要求1所述的靶向共递释光敏剂与化疗药物的药物递释系统，其特征在于，所述的聚合物载体聚乙二醇维生素E...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈钧，姜頔，羊梦诗，康婷，冯兴业，姚建辉，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31