【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合制剂的制作方法纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合制剂 相关专利申请的交叉引用本申请依据35U.S.C. § 119(e)，要求保护于2005年6月12日提 交的美国专利临时申请第60/689,930号的利益，其在此引作参考。专利
总的来说，本专利技术涉及用于预防和治疗由血小板凝集引起的病变 状态的化合物和组合物。更具体地说，本专利技术涉及与阿司匹林(任选以 纳米粒形式)联合的纳米粒氯吡格雷或其盐或衍生物(本文也称为纳 米粒氯吡格雷和阿司匹林组合)和包含其的组合物。在联合组合物内 纳米粒氯吡格雷和任选阿司匹林的有效平均粒径可小于约2000 nm。 氯吡格雷和/或阿司匹林微粒也可用多种聚合材料中的任一种来涂覆， 用于控释制剂和/或延迟释放制剂。纽背.囊A.关于氯吡格雷的背景氯吡格雷是血小板凝集抑制剂。氯吡格雷通过直接抑制二磷酸腺 苷(ADP)与其受体结合和随后的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIa复合物 的活化，抑制ADP诱导的血小板凝集。氯吡格雷还通过阻断释放的 ADP对血小板活化的放大作用，抑制由非ADP的激动剂诱导的血小 板凝集。硫酸氢氯吡格雷的化学名称为硫酸(+)-(3)-(1-(2-氯苯基)-6,7-二氮 噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸曱酯(l :1)。硫酸氢氯吡格雷的实验式为 C16H16C1N02S-H2S04，其分子量为419.9。结构式如下<formula>formula see original document page 9</formula>疏酸氢氯吡格雷为白色至类白色粉末。...
【技术保护点】
一种稳定的纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合物，所述组合物包含：（ａ）有效平均粒径小于约２０００ｎｍ的氯吡格雷或其盐或衍生物微粒；（ｂ）阿司匹林或其盐或衍生物微粒；和（ｃ）至少一种表面稳定剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-6-13 60/689,9301.一种稳定的纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合物，所述组合物包含(a)有效平均粒径小于约2000nm的氯吡格雷或其盐或衍生物微粒；(b)阿司匹林或其盐或衍生物微粒；和(c)至少一种表面稳定剂。2. 权利要求1的组合物，其中所述纳米粒氯吡格雷为硫酸氬氯吡 格雷。3. 权利要求1的组合物，其中所述氯吡格雷微粒、阿司匹林微粒 或其组合选自结晶相、无定形相、半结晶相、半无定形相和其混合物。4. 权利要求1的组合物，其中所述阿司匹林微粒的有效平均粒径 小于约2000 nm。5. 权利要求l的组合物，其中所述氯吡格雷微粒、阿司匹林微粒 或氯吡格雷和阿司匹林二者的微粒的有效平均粒径选自小于约1900 nm、小于约1800 nm、小于约1700 nm、小于约1600 nm、小于约1500 nm、小于约1400 nm、小于约1300 nm、小于约1200 nm、小于约1100 nm、小于约1000 nm、小于约900 nm、小于约800 nm、小于约700 nm、 小于约600nm、小于约500 nm、小于约400nm、小于约300 nm、小 于约250 nm、小于约200 nm、小于约100nm、小于约75nm和小于 约50 nm。6. 权利要求1的组合物，其中所述氯吡格雷微粒与常规氯吡格雷 片剂比较，生物利用度提高。7. 权利要求l的组合物，其中将所述组合物配制成 (a)能用于经选自以下的途径给予口、肺部、直肠、结肠、胃肠外、脑池内、阴道内、腹膜内、眼睛、耳朵、局部、口腔含化、鼻腔 和外用给药；(b) 为选自以下的剂型液态分散剂、凝胶剂、气雾剂、软膏剂、 霜剂、冻干制剂、片剂、胶嚢剂；(c) 为选自以下的剂型控释制剂、速溶制剂、延时释放制剂、延 长释放制剂、脉冲释放制剂以及即释与控释混合制剂；(d) (a)、 (b)和(c)的任何组合。8. 权利要求1的组合物，其中所述组合物进一步包含一种或多种 药学上可接受的赋形剂、载体或其组合。9. 权利要求1的组合物，其中(a) 不包括其它赋形剂，仅按氯吡格雷、阿司匹林或其组合各自和 至少一种表面稳定剂的总干燥重量计，氯吡格雷、阿司匹林或其组合 所占的量分别为约99.5%-约0.001%、约95%-约0.1%和约90%-约0.5%重量；(b) 不包括其它赋形剂，仅按氯吡格雷、阿司匹林或其组合和至 少一种表面稳定剂的总干燥重量计，至少一种表面稳定剂所占的量为 约0.5%-约99.999%重量、约5.0%-约99.9%重量和约10%-约99.5%重量；或(c) 其组合。10. 权利要求1的组合物，其中所述表面稳定剂选自非离子表面 稳定剂、阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定 剂和离子表面稳定剂。11. 权利要求1的组合物，其中所述表面稳定剂选自十六烷基氯 化吡啶镜、白明胶、酪蛋白、磷脂、右旋糖苷、丙三醇、阿拉伯树胶、 胆固醇、西黄蓍胶、硬脂酸、苯扎氯铵、硬脂酸4丐、单硬脂酸甘油酯、 鲸蜡硬脂醇、聚西托醇乳化蜡、脱水山梨糖醇酯、聚氧乙烯烷基醚、 聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙二醇、 十二烷基三甲基溴化铵、聚氧乙烯硬脂酸酯、胶状二氧化硅、磷酸酯、 十二烷基硫酸钠、羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、 羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙曱纤维素邻苯二甲酸酯、非晶纤维素、硅酸铝镁、三乙醇胺、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、4-(l，l,3，3-四甲基丁基)-苯酚与环氧乙烷和甲醛的聚合物、泊洛沙姆、带电磷脂一泊洛沙胺、二辛基磺基琥珀酸酯、丁二酸钠二烷基 酯、十二烷基硫酸钠、烷芳基聚醚磺酸酯、硬脂酸蔗糖酯和二硬脂酸蔗糖酯混合物、对异壬基苯氧基聚-(缩水甘油)、N-甲基葡萄糖癸酰胺、 正癸基P-D-吡喃葡萄糖苷、正务5基P-D-吡喃麦芽糖苷、正十二烷基 卩-D-吡喃葡萄糖苷、正十二烷基(3-D-麦芽糖苷、N-甲基葡萄糖庚酰胺、 正庚基-P-D-吡喃葡萄糖苷、正庚基(3-D-硫葡糖苷、正己基p-D-吡喃 葡萄糖苷、N-甲基葡萄糖壬酰胺、正壬基(3-D-吡喃葡萄糖苷、N-曱基 葡萄糖辛酰胺、正辛基-P-D-吡喃葡萄糖苷、辛基P-D-硫代吡喃葡萄糖 苦、溶菌酶、PEG-磷脂、PEG-胆固醇、PEG-胆固醇衍生物、PEG-维 生素A、 PEG-维生素E、溶菌酶、乙酸乙烯酯和乙烯吡咯烷酮无规共 聚物、阳离子聚合物、阳离子生物聚合物、阳离子多糖、阳离子纤维 素制品、阳离子藻酸盐、阳离子非聚合化合物、阳离子磷脂、阳离子 脂类、聚甲基丙烯酸酯甲基酯三曱基溴化铵、锍化合物、聚乙烯吡咯 烷酮-2-二曱氨基乙基曱基丙烯酸二甲基硫酸盐、十六烷基三曱基溴化 铵、膦输化合物、季铵化合物、苄基-二(2-氯乙基)乙基溴化铵、椰子 油三甲基氯化铵、椰子油三甲基溴化铵、椰子油甲基二羟基乙基氯化 铵、椰子油曱基二羟基乙基溴化铵、癸基三乙基氯化铵、癸基二曱基 羟基乙基氯化铵、癸基二曱基羟基乙基氯化铵或溴化铵、Qws二甲基 羟基乙基氯...
【专利技术属性】
技术研发人员：S詹金斯，GG利弗西奇，
申请(专利权)人：伊兰制药国际有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]
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