【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的优先权本申请要求2006年3月7日提交的美国临时申请号60/779,805和2006年12月14日提交的美国临时申请号60/874,832的优先权。这些临时申请的全部内容在此引入作为参考。专利
本专利技术涉及具有蛋白酪氨酸激酶活性的杂二环吡唑化合物。杂二环吡唑化合物可以用于治疗哺乳动物中的过度增殖疾病,比如癌症。本专利技术还涉及药物组合物和制剂、合成方法和比如治疗过度增殖病症的应用方法。
技术介绍
Met酪氨酸激酶是肝细胞生长因子的高亲合性横跨膜受体(HGF,Bottaro等人(1991)Science 251802-804)。Met已经被克隆、命名(Cooper等人(1984)31129-33)和确定为致癌基因(Park等人(1986)Cell45895-904)。当通过超表达或者突变失去调节时,Met受体酪氨酸激酶引起肿瘤生长和侵入(Cristiani等人(2005)Biochem.4414110-14119)。配体HGF(亦称扩散因子)对Met的刺激作用,引发多种生理学过程,包括细胞增殖、扩散、形态学变异、血管形成、创伤愈合、 ...
【技术保护点】
选自式Ⅰa和Ⅰb的化合物: *** 和其药学上可接受的盐,其中: X为O、S或者NR↑[10]; Z↑[2]和Z↑[3]独立地选自CR↑[4]和N,其中Z↑[2]和Z↑[3]中零个或者一个为N; R↑[1]为H 、C↓[1]-C↓[12]烷基、C↓[2]-C↓[8]烯基、C↓[2]-C↓[8]炔基、-C(=O)NR↑[10]R↑[11],或者-(CR↑[14]R↑[15])↓[t]NR↑[10]R↑[11],或者 R↑[1]为C↓[3]-C↓ [12]碳环基、C↓[2]-C↓[20]杂环基、C↓[6]-C↓ ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:JF布莱克,SA博伊德,F科亨,J德米斯,方建朝,JJ高迪诺,T卡普兰,AL马罗,徐廷法,AA托马斯,田红旗,WB杨,
申请(专利权)人:阿雷生物药品公司,吉宁特有限公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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