取代的吡咯并吡啶,含有它们的组合物,其制备方法与用途技术

技术编号:1506541 阅读:143 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及取代吡咯-吡啶,含有它们的组合物,以及它们的生产方法和用途。本发明专利技术特别涉及吡咯-吡啶、含有它们的组合物的制备,它们的制备方法和它们作为药物,特别作为抗癌剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取4戈的吡咯并吡咬,含有它们的组合物,其制备方法与用途本专利技术特别地涉及新的化学化合物,特别涉及取代吡咯并吡啶,含 有它们的组合物,以及它们作为药物的用途。更特别地,根据第一个方面,本专利技术涉及新的特定吡咯并吡啶,它 们通过调节蛋白质,特别地激酶的活性而具有抗癌活性。迄今为止,化疗中使用的大多数商品化合物具有副作用和病人耐药 性等重要问题。只要使用的药物对这些癌细胞(健康细胞除外)选择性地 起作用,这些作用可能会受到限制。因此,限制化疗不利作用的其中一它们主要在这些癌细胞中被表达,而在这些健康细胞中不表达或表达不多。这些蛋白激酶是一组酶,它们催化蛋白质特定残基(例如酪氨酸、丝 氨酸或苏氨酸残基)中的羟基磷酸化作用。这样一些磷酸化作用可以极大地改变蛋白质的功能;因此,这些蛋白激酶在调节大量细胞过程中起到 重要作用,这些细胞过程特别地包括新陈代谢、细胞增殖、细胞分化、 细胞迁移或细胞存活。在涉及蛋白激酶活性的这些不同细胞功能中,某 些过程成为治疗这些癌疾病以及其它疾病的有吸引力的目标。因此,本专利技术的其中一个目的是提供一些组合物,它们特别地通过 对激酶起作用而具有抗癌活性。在寻求调节本文档来自技高网...

【技术保护点】
符合下式(Ⅰ)的产品***式(Ⅰ)式中:1)A和Ar独自地选自:芳基、杂芳基、取代芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基;2)L选自:键、CO、NH、CO-NH、NH-CO、NH-SO、NH-SO↓[2]、SO↓[2]NH、NH-CH↓[2]、CH↓[2]-NH、CH↓[2]-CO-NH、NH-CO-CH↓[2]、NH-CH↓[2]-CO、CO-CH↓[2]-NH、NH-CO-NH、NH-CS-NH、NH-CO-O、O-CO-NH;3)Y和Z中的一个选自N和NO,且Y和Z中的另一个是C(R5),和W是C(R6);4)R1、R5和R6每个都独自地选自:H、卤素、R2、CN、O(R2)、OC(O)(...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M塔巴特E巴克奎F哈利B罗南P德斯马佐F维维安尼C索艾尔
申请(专利权)人:艾文蒂斯药品公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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