【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及结合细胞内受体和/或调节细胞内受体活性的化合物。本专利技术还涉及制备和使用这些化合物的方法。相关技术的描述某些细胞内受体(IR)已被证实调节某些基因的转录，例如参见R.M.Evans，Science，240，889(1988)。某些这样的IR是类固醇受体，例如雄激素受体、糖皮质激素受体、雌激素受体、盐皮质激素受体和孕酮受体。这些受体进行的基因调节通常涉及配体对IR的结合。在某些情况下，配体与IR结合形成受体/配体复合物。该受体/配体复合物然后可以转移至细胞核，在这里它可以与一个或多个基因调节区的DNA结合。一旦与特定基因调节区的DNA结合，受体/配体复合物可以调节由该特定基因编码的蛋白质的生成。在某些情况下，受体/配体复合物调节某些蛋白质的表达。在某些情况下，受体/配体复合物可以与特定基因调节区的DNA直接相互作用。在某些情况下，受体/配体复合物可以与诸如激活蛋白-1(AP-1)或核因子κB(NFκB)等其它转录因子相互作用。在某些情况下，这样的相互作用导致转录激活的调节。专利技术概述在某些实施方案中，本专利技术提供式I、II或II...
【技术保护点】
式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ的化合物、或其药物可接受的盐、酯、酰胺或前药：＊＊＊其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地选自氢、卤素、－ＣＮ、－ＯＲ↑［１６］、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烃基、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］杂烃基、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］卤代烃基、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］杂卤代烃基、任选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烃基、任选取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］杂环、任选取代的Ｃ↓［５］－Ｃ↓［８］芳基以及任选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］杂芳基；Ｒ↑［３］选自（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特I伊格奇，史蒂文L罗奇，智林，马克E亚当斯，刘沿，唐纳多S卡拉纽斯基，安德鲁赫德森，
申请(专利权)人：利亘制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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