化合物的晶型和制备化合物的晶型的方法技术

技术编号:32441985 阅读:38 留言:0更新日期:2022-02-26 08:04
本文公开了使式(I)化合物结晶的方法及其晶型。所公开的式(I)的晶型包括晶型C、晶型E和晶型B。晶型B。晶型B。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物的晶型和制备化合物的晶型的方法
背景
专利

[0001]本申请涉及药物化学、生物化学和医药学领域。特别地,本申请涉及式(I)化合物的结晶形式及其制备方法和使用方法。相关技术的描述
[0002]已经显示某些细胞内受体(IR)调节某些基因的转录(例如,参见R.M.Evans,Science 240:889(1988))。某些这样的IR是类固醇受体,例如雄激素受体、雌激素受体、盐皮质激素受体和孕酮受体。通过这样的受体的基因调节通常涉及配体与IR的结合。
[0003]在某些情况下,配体与IR结合,形成受体/配体复合物。然后这样的受体/配体复合物可以易位至细胞的核中,在那里其与一个或多个基因调节区的DNA结合。一旦与特定基因调节区的DNA结合,受体/配体复合物就可以调节由该特定基因编码的蛋白质的产生。在某些情况下,雄激素受体/配体复合物调节某些蛋白质的表达。在某些情况下,雄激素受体/配体复合物可以直接与特定基因调节区的DNA或与其它转录因子相互作用。在某些情况下,这样的相互作用导致转录激活的调节。
[0004]雄激素疗法已被用于治疗各本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)化合物的晶型:或其溶剂化物。2.如权利要求1所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少一个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自约8.5、11.8、12.4、13.3、13.7、15.0、17.1、17.5、18.2、18.5、19.5、21.1、21.7、22.1、22.6、23.1、23.7、24.8、25.0、25.5、26.2、27.5和29.6度2θ。3.如权利要求2所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少三个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自8.5、13.3、13.7、15.0、17.5、18.2、18.5、19.5、21.1、23.1、23.7、25.5和26.2度2θ。4.如权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有约163℃的熔点。5.如权利要求1所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少一个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自约9.6、11.7、13.0、13.9、14.2、15.2、15.8、17.5、19.1、19.4、21.2、21.9、22.6、23.3、23.6、24.7、25.3、25.6、25.9、26.9、28.1和29.0度2θ。6.如权利要求5所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少三个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自9.6、11.7、13.0、13.9、15.8、17.5、19.1、19.4、21.2、21.9、22.6、23.3、23.6、25.3和25.6度2θ。7.如权利要求5所述的晶型,其中所述晶型具有约162℃的熔点。8.如权利要求1所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少一个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自约9.0、10.3、11.7、12.7、13.3、14.0、14.8、16.0、17.1、17.6、19.2、19.8、21.3、21.9、22.6、23.4、23.7、24.6、25.4、25.7、26.2、27.4、28.3和29.2度2θ。9.如权利要求8所述的晶型,其中所述晶型显示包含至少三个特征峰的X射线粉末衍射图,其中所述特征峰选自9.0、10.3、11.7、12.7、13.3、16.0、17.6、21.3、21.9、22.6、24.6和26.2度2θ。10.如权利要求8所述的晶型,其中所述晶型具有约162℃的熔点。11.如权利要求1至10中任一项所述的晶型,其中所述晶型是非溶剂化的。12.包含权利要求1至1...

【专利技术属性】
技术研发人员:智林亨利
申请(专利权)人:利亘制药公司
类型:发明
国别省市:

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