【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环化合物 背景 大麻(marijuana)的主要活性组分δ-9-四氢大麻酚或δ-9THC是介导生理和精神作用,包括调节食欲、免疫抑制、镇痛、发炎、呕吐、抗感受伤害、镇静和眼内压和一大类亲脂化合物(即,大麻素)中的一员。大麻素家族的其它成员包括内源性(花生四烯酸衍生的)配体,花生四烯酰乙醇酰胺,2-花生四烯酰甘油,2-花生四烯酰甘油醚。大麻素通过选择性结合并激活G-蛋白偶联大麻素受体而起作用。两类大麻素受体已被克隆,包括CB-1(L.A.Matsuda等,Nature,346,561-564(1990))和CB-2(S.Munro等,Nature,365,61-65(1993))。CB-1受体高度表达在中枢和外周神经系统中(M.Glass等,Neuroscience,77,299-318(1997)),而CB-2受体则高度表达在免疫组织内,特别是在脾和扁桃体内。CB-2受体还表达在其它免疫系统细胞,例如淋巴样细胞上(S.Galiegue等,Eur J Biochem,232,54-61(1995))。大麻素受体的激动剂活 ...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物或其前药,或可药用的盐,或溶剂化物,或立体异构体:***Ⅰ其中:R↑[1]和R↑[2]独立地选自芳基和杂芳基;R↑[3]选自氢,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,杂环基烷基,芳基,杂芳基 ,芳烷基,杂芳基烷基和-(CH↓[2])↓[n]C(O)NR↑[5]R↑[6];n是1或2;R↑[5]和R↑[6]独立地选自氢,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,杂环基烷基,芳基,杂芳基,芳烷基和杂芳基烷基;并且R5和R 6可以合起来形成一个4-7元环;和R↑[4]选自 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:WR尤因,朱晔恒,BA埃尔斯沃思,
申请(专利权)人:布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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