用于生产二肽基肽酶IV抑制剂和它的中间体的方法和化合物技术

本发明专利技术提供了用于生产二肽基肽酶IV抑制剂和它的中间体的方法和化合物。本发明专利技术提供了用于生产基于环丙基-稠合的吡咯烷的二肽基肽酶IV抑制剂的方法和化合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了用于生产基于环丙基-稠合的吡咯烷的二肽基肽酶IV抑制剂的方法中的方法和化合物。还提供了用于不对称还原性氨基化中间体化合物(S)-氨基-(3-羟 基-金刚烷-I-基)-乙酸的方法，该中间体化合物被用于生产基于环丙基-稠合的吡咯烷的二肽基肽酶IV抑制剂。还提供了其他中间体化合物以及它们的生产方法。通过本专利技术的化合物和方法生产的二肽基肽酶IV抑制剂可用于治疗糖尿病及其并发症，高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖和动脉粥样硬化和相关的疾病，以及免疫调节疾病和慢性炎性肠疾病。
技术介绍
二肽基肽酶IV是膜结合的非经典丝氨酸氨肽酶，它定位于多种组织中，包括，但不局限于，肠，肝脏，肺和肾脏。这种酶还定位于循环的T-淋巴细胞上，在这里，它被称作⑶-26。二肽基肽酶IV负责内源肽GLP-I (7-36)和胰高血糖素的体内代谢切割，并且还在体外表现出针对诸如GHRH，NPY, GLP-2和VIP的其他肽的蛋白水解活性。GLP-I (7-36)是在小肠中通过对胰高血糖素原进行翻译后加工产生的、具有29个氨基酸的肽。这种肽具有多种体内作用。例如，GLP-I (7-36)能刺激胰岛素分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其具有结构式IA：或它的可以药用的盐，其中R1是OH；R2选自?C(＝O)?COR4、?C(X)2?COR4和?CH?NR7R8COR4，其中X是卤素；R4选自O?烷基、NH2和OH；和R7和R8分别选自H和COOR9，其中R9是取代过的或未取代过的烷基；和R3选自H或OH。FDA00001948979000011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：TC伍，DB布尔佐佐夫斯基，R福克斯，JD小戈德弗里，RL汉森，SV科洛塔钦，JA小马祖洛，RN帕特尔，J王，K王，J于，J朱，DR马尼安，DJ奥格里，LG哈曼，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：