【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可以用于抑制二肽基肽酶的化合物,和其制备方法以及该类化合物单 独或和其他药物联合使用在治疗与二肽基肽酶活性相关的疾病中的应用。
技术介绍
随着人们饮食和生活方式的改变,糖尿病患者数量在不断增加。全世界现有糖尿 病患者约1. 94亿,预计到2030年,糖尿病患病人数将升至3. 66亿。长期以来,2型糖尿病 的治疗以小分子口服药物为主,磺酰脲类、格列奈类、双胍类和噻唑烷二酮类是2型糖尿病 的常用治疗药物,但长期使用这些降糖药物会导致患者发生低血糖、体质量增加、0 _细胞 功能损伤等不良反应,最终仍需采用胰岛素或与胰岛素联合治疗。 胰高血糖素样肽-I (GLP-I)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛P细胞, 促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶4(DPP_4)是一种以二聚体形式存在 的高特异性丝氨酸蛋白酶,可特异性识别GLP-I的N末端第2位的丙氨酸残基,并从此处切 除二肽使GLP-I失活。抑制DPP-4能增强GLP-I的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症 状。 DPP-4抑制剂的发展可分3个阶段:第一阶段开发的抑制剂对DPP ...
【技术保护点】
结构式I的化合物:或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体;其中Ar为取代或未取代的芳基、杂芳基;R1为氢、取代或未取代的烷基;R2a和R2b各自独立地选自氢,或者R2a和R2b各自独立地选自取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基;或者R2a和R2b与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基,并且,杂环烷基可被任意取代;A选自:R3a和R3b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1‑10烷基;R4为:X为CR8或N;其中可能存在0‑3个R7,并且R7为氧代、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基,或者两个或多个R7形成桥连的烷基基团;W为CR8、O、N;R6选 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:李德群,
申请(专利权)人:成都贝斯凯瑞生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。