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用于治疗阿尔茨海默氏病的环缩酮β-分泌酶抑制剂制造技术

技术编号:1505233 阅读:206 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的环缩酮化合物;所述化合物为β-分泌酶抑制剂并用于治疗与β-分泌酶有关的疾病,例如阿尔茨海默氏病。本发明专利技术还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和药物组合物在治疗β-分泌酶有关的疾病中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及公开于此的本专利技术的环缩酮化合物的应用,作为β-分泌酶活性或β-位点淀粉样蛋白的前体蛋白裂解酶(“BACE”)活性的抑制剂,对患者或需要这种抑制的哺乳动物给药有效量的所述化合物。在本说明书中,术语“β-分泌酶”、“β-位点淀粉样蛋白的前体蛋白裂解酶”和“BACE”可互换使用。除了用于人之外,所述化合物还可根据本专利技术的方法对多种其它哺乳动物进行治疗。 本专利技术的化合物可有效用于治疗、改善、控制或减轻阿尔茨海默氏病的风险。例如,此化合物可用于阿尔茨海默氏类型痴呆的预防,以及早期、中期或晚期阿尔茨海默氏类型的痴呆的治疗。此化合物也可用于治疗,改善,控制或减轻因淀粉样蛋白前体蛋白(也称作APP)异常分裂造成的疾病的风险,也可以通过抑制β-分泌酶治疗和预防其他病症。这些病症包括轻微的认知损害、廿一三体症(Down综合症)、脑淀粉样蛋白血管病、退行性痴呆、伴有Dutch-型淀粉样变性病的遗传性脑出血(HCHWA-D)、Creutzfeld-Jakob病、朊蛋白(prion)紊乱、肌萎缩性脊髓侧索硬化、进行性核上性麻痹、头部外伤、中风、胰腺炎、包涵体肌炎、其它外周淀粉样本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物:    ***  (Ⅰ)    其中,    Y是N或CH;    Q是-C↓[0-3]亚烃基,其中所述亚烃基是未取代的或被一个或多个如下取代基取代:    (1)卤素,    (2)-C↓[3-12]环烷基,    (3)-OH,    (4)-CN,    (5)-O-C↓[1-10]烷基,及    (6)-C↓[1-10]烷基;    R↑[1]是(1)选自苯基和萘基的芳基,    (2)杂芳基,    (3)-C↓[1-10]烷基,和    (4)-C↓[3-8]环烷基,所述环烷基任选稠合至C↓[6-10]芳基,    其中所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基是未取代的或被一...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:PG南特梅特JP瓦卡
申请(专利权)人:默克公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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