【技术实现步骤摘要】
相关申请的引用本申请要求2009年12月10日提交的第61/285,470号(代理人卷号：021935-003900US)美国申请的优先权，其整体内容通过引用并入本文。联邦政府赞助研究和开发对专利技术权利的声明本专利技术在美国国立卫生研究院(NIH)授予的第1E21RR025358号基金的政府支持下完成。政府对本专利技术享有某些权利。背景阿尔茨海默氏症(AD)特征在于认知功能逐渐衰退并构成最常见和致命的神经退行性病症。遗传和临床证据支持大脑中淀粉状蛋白沉积物的蓄积在疾病的病理学方面发挥重要作用的假设。该事件与扰动周围组织中的生物学功能有关，其导致神经细胞死亡，从而导致疾病过程。沉积物主要由淀粉状蛋白(Aβ)肽(amyloidpeptides)组成，通常为自身聚集成纤维状β-折叠片基序的39-43个氨基酸序列。尽管不知道聚集的Aβ肽的精确三维结构，但已经提出保持聚合体性质的模型结构。这创造了在体内使淀粉状蛋白沉积物成像的可能性，其不仅能帮助评价疾病的时间历程和演化而且能允许及时监控治疗处理。刚果红(CR)和硫磺素T(Thioflavin,ThT)曾经提供了可视化淀粉状蛋白斑块的起点并仍常用于验尸组织学分析。然而，由于其电荷，认为这些化合物不适用于体内应用。为了解决该问题，几个实验室开发了不带电荷、亲脂性(logP＝0.1-3.5)并具有促进穿过血脑屏障的低分子量化学结构(分子量小于650)的化合物。如本领域已知的，具有放射性核...
【技术保护点】
具有式(I)结构的化合物，其中EDG为供电子基团；πCE为π‑共轭元素；并且WSG为水溶性基团。
【技术特征摘要】
2009.12.10 US 61/285,4701.具有式(I)结构的化合物，
其中
EDG为供电子基团；
πCE为π-共轭元素；并且
WSG为水溶性基团。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述EDG为R1-取代或未取代的烃基、R1-取代或未取
代的环烃基、R1-取代或未取代的杂烃基、R1-取代或未取代的杂环烃基、R1-取代或未取代的
芳基、R1-取代或未取代的杂芳基、-OR2、-NR4C(O)R3、-NR4R5、-SR6或-PR7R8，
其中
R1为卤素、-OR9、-NR10R11、未取代的烃基、未取代的杂烃基、未取代的环烃基、未取代的
杂环烃基、未取代的芳基、或未取代的杂芳基；
R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地为氢、R12-取代或未取代的烃基、R12-取代或未取代的杂烃
基、R12-取代或未取代的环烃基、R12-取代或未取代的杂环烃基、R12-取代或未取代的芳基或
R12-取代或未取代的杂芳基，其中R4和R5任选地连接在一起以形成R12-取代或未取代的杂环
烃基或R12-取代或未取代的杂芳基；
R9、R10和R11独立地为氢、R12-取代或未取代的烃基、R12-取代或未取代的杂烃基、R12-取
代或未取代的环烃基、R12-取代或未取代的杂环烃基、R12-取代或未取代的芳基或R12-取代
或未取代的杂芳基，其中R10和R11任选地连接在一起以形成R12-取代或未取代的杂环烃基或
R12-取代或未取代的杂芳基；
R12为卤素、-OR13、-NR14R15、R16-取代或未取代的烃基、R16-取代或未取代的杂烃基、R16-
取代或未取代的环烃基、R16-取代或未取代的杂环烃基、R16-取代或未取代的芳基或R16-取
代或未取代的杂芳基；
R13、R14和R15独立地为氢或未取代的烃基；并且
R16为未取代的烃基、未取代的杂烃基、未取代的环烃基、未取代的杂环烃基、未取代的
芳基、或未取代的杂芳基。
3.如权利要求1-2中任一权利要求所述的化合物，其中所述π-共轭元素具有式：
-L1-(A1)q-L2-(A2)r-L3-或-L1-(A1)q-L4-A3-L2-(A2)r-L3-，
其中
q和r独立地为0或1；
L1、L2、L3和L4独立地为键或具有下式的连接基团：其中x为1至50的整数；
A1、A2和A3独立地为R17-取代或未取代的亚芳基或R17-取代或未取代的杂亚芳基；
R17为卤素、-OR18、-NR19R20、R21-取代或未取代的烃基、R21-取代或未取代的杂烃基、R21-
取代或未取代的环烃基、R21-取代或未取代的杂环烃基、R21-取代或未取代的芳基或R21-取
代或未取代的杂芳基；
R18、R19和R20独立地为氢、R21-取代或未取代的烃基、R21-取代或未取代的杂烃基、R21-取
代或未取代的环烃基、R21-取代或未取代的杂环烃基、R21-取代或未取代的芳基或R...
【专利技术属性】
技术研发人员：杰里·杨，伊曼纽尔·A·塞奥多拉基斯，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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