作为大麻素受体配体的噻唑类制造技术

技术编号:7568998 阅读:216 留言:0更新日期:2012-07-15 02:21
本文公开的是式(I)的大麻素受体配体(I),其中L1、A1、R1g、z、R2、R3和R4如说明书中所定义。还提供了包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物来治疗症状和障碍的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为大麻素受体配体的噻唑类本申请要求美国专利申请系列61/122,959 (2008年12月16日申请)和美国专利申请系列61/224,202 (2009年7月9日申请)的权益,将其结合到本文中作为参考。
和背景本文公开了作为大麻素受体配体的化合物、包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物来治疗症状和障碍的方法。(-)-Δ9-四氢大麻酚(A9-THC),是大麻的主要对神经起显著作用的组分,通过其与两种大麻素(CB)受体亚型CB1和CB2的相互作用,产生宽范围的效果。CB1受体在中枢神经系统中高度表达,在各种心血管和胃肠系统组织的外围的表达程度较小。相反,( 受体在许多淋巴器官和免疫系统的细胞(包括脾、胸腺、扁桃腺、骨髓、胰腺和柱状细胞)中最大量地表达。由A9-THC及其它非选择性的CB激动剂所引起的影响精神的效果是由CB1受体介导的。这些CB1受体介导的效果,例如陶醉感、镇静作用、降低体温、僵直症和焦虑,已经限制了非选择性CB激动剂的发展和临床实用性。最近的研究已经表明,( 调节剂在感受伤害的和神经性疼痛的预诊断模式中起到镇痛作用,不会导致与CB1受体活化相关的不良副作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:JM弗罗斯特SP拉特肖MJ达特WA凯罗A佩雷斯梅德拉诺T科拉萨M帕特尔DW纳尔逊李彤梅S佩迪王学庆刘波
申请(专利权)人:雅培制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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