非甾体黄体酮受体调节剂制造技术

技术编号:1505004 阅读:195 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式Ⅰ的非甾体黄体酮受体调节剂、它们的制备方法、所述黄体酮受体调节剂在制备药物中的应用、及包含这些化合物的药物组合物。本发明专利技术的化合物适合用于治疗和预防妇科病症如子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、功能失调(出血)和痛经,用于治疗和预防激素依赖性肿瘤,及用于女性生育控制和用于激素替代疗法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及非甾体黄体酮受体调节剂、它们的制备方法、所述黄体酮受体调节剂在制备药物的中的应用、及包含这些化合物的药物组合物。
技术介绍
甾体激素黄体酮在女性体内以决定性的方式控制着生殖过程。在月经周期和妊娠过程中,黄体酮分别由卵巢和胎盘大量分泌。黄体酮与雌激素协同在月经周期过程中引起子宫粘膜(子宫内膜)的周期性变化。在排卵后升高的黄体酮水平影响子宫粘膜以将其转化为允许胚胎(胚泡)着床的状态。在妊娠过程中,黄体酮控制着子宫肌膜的松弛并保持蜕膜组织的功能。 还已知黄体酮通过抑制子宫组织内雌激素介导的有丝分裂来抑制子宫内膜增生(K.Chwalisz,R.M.Brenner,U.Fuhrmann,H.Hess-Stumpp,W.Elger,Steroids 65,2000,741-751)。 还已知黄体酮和黄体酮受体在病理生理学过程中具有重要作用。不但在子宫内膜异位的病灶中,而且在子宫瘤、乳腺瘤和CNS瘤中检测到了黄体酮受体。还已知子宫平滑肌瘤依赖黄体酮生长。 黄体酮通过与引起细胞作用的黄体酮受体的相互作用发挥其在生殖器组织以及其它组织内的作用。 黄体酮受体调节剂是纯激动剂或部本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物及其药学可接受的盐:***(Ⅰ),其中:R↑[1]和R↑[2]相互相互独立地为氢原子,线性或非线性、支链或直链的C↓[1]-C↓[5]-烷基,它们还与链的C原子一起形成具有总共3-7元的环,R↑[3]为基团C≡C-R↑[a],其中:R↑[a]为氢或任选被相同或不同的K取代一次或多次的C↓[1]-C↓[8]-烷基、C↓[2]-C↓[8]-烯基、C↓[2]-C↓[8]-炔基、C↓[3]-C↓[10]-环烷基、杂环烷基、或任选被相同或不同的L取代一次或多次的芳基或杂芳基,K为氰基、卤素、羟基、硝基、-C(O)R↑[b]、CO↓[2]R↑[b]、-O-R↑[b]、-S-R↑[b]、SO↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A希利施U伯特G考夫曼L索贝克U富尔曼P德勒舍尔N施梅斯W施韦德C默勒A施密特
申请(专利权)人:拜耳先灵医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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