选择性孕酮受体调节剂和非甾体抗炎药物的组合制造技术

本发明专利技术涉及一种组合了选择性孕酮受体调节剂(SPRM)如醋酸乌利司他和一种或多种非甾体抗炎化合物的药物组合物，所述组合物用于，特别是，常规避孕，或用作紧急避孕或按需避孕形式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种避孕的方法。
技术介绍
醋酸乌利司他(ulipristal acétate)是抑制或延迟排卵的选择性孕酮受体调节剂(Stratton et al.,Human Reproduction,2000,15(5):1092-1099)。醋酸乌利司他是市售的用于紧急避孕的药丸的活性成分。紧急避孕能够在无保护的或保护不足的性交，即缺少另外的避孕方法或所使用的避孕方法未被正确使用或失败之后，避免意外怀孕的发生。临床研究表明，对于在无保护或保护不足的性交之后防止意外怀孕(紧急避孕)而言，在性交后72或120小时内施用30mg单一剂量的醋酸乌利司他是安全且有效的(Creinin et al.,Obstetrics and Gynecology,2006,108(5):1089-1097；Glasier et al,Lancet.2010,375(9714):555-62；Fine et al,Obstet Gynecol.2010,115:257-63)。醋酸乌利司他还被开发用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包括至少一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)和至少一种非甾体抗炎化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.02.28 FR 12517711.一种药物组合物，其包括至少一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)和至
少一种非甾体抗炎化合物。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中SPRM是在11β位被芳基取代
的甾体衍生物，芳基优选自4-(二甲基氨基)苯基、4-乙酰基苯基和苯醛肟。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其中SPRM是式(Ia)的化合物
其中：
-R2表示-OH、C1-C5烷氧基或-C(＝O)-R4，和
-R3表示-OH、C1-C5烷氧基、C2-C5炔基、C2-C5烯基或-O-C(＝O)-R4，
-R4选自C1-C3烷基和C1-C5烷氧基，
-R5表示：
--NR6R7，其中R6和R7相互独立地是-H或C1-C3烷基，R6和R7优选自H
和-CH3；
--CH＝N-OR8，其中R8表示-H或-C(＝O)-X-R9，R9是C1-C3烷基且X代表
O、NH或S；或
--C(＝O)R10，其中R10表示C1-C3烷基，
或其代谢物或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求3所述的药物组合物，其中SPRM是醋酸乌利司他或其代
谢物，代谢物优选为CDB-3877或CDB-3963。
5.如权利要求1至4任一项所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物
是环氧化酶抑制剂。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物是选择性或
非选择性2型环氧化酶(COX-2)抑制剂。
7.如权利要求5或6所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是昔康。
8.如权利要求7所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是吡罗昔康。
9.如权利要求7所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是美洛昔康。
10.如权利要求6所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物是选自吲哚
美辛、萘普生、naproxinod、布洛芬、对乙酰氨基酚、...

【专利技术属性】
技术研发人员：米歇尔·瑞奇瑞根，黛尔菲恩·利维，埃里恩·加内尔，
申请(专利权)人：HRA医药实验室，
类型：发明
国别省市：法国;FR