用于治疗疾病的新颖的方法和组合物技术

本发明专利技术的实施例的一个方面涉及提供新颖的治疗组合物，其包含植物物种西洋接骨木(Sambucus nigra)、紫松果菊(Echinacea purpurea)和积雪草(Centella asiatica)的草本提取物。所述组合物显示相对于先前鉴别的组合物，增加的治疗各种发炎性疾病、尤其粘膜或皮肤的发炎性疾病的治疗活性。另外，所述组合物显示相对于先前鉴别的组合物增加的溶解性。在本发明专利技术的一个实施例中，西洋接骨木:紫松果菊:积雪草的比率是7:1:2。本发明专利技术的一个实施例提供了制备包含前述植物物种的提取物的含水的治疗组合物的方法，其使用至少两次提取。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请本申请依35U.S.C.119(e)要求2012年3月14日提交的美国临时申请61/610,480的权益，所述申请的公开内容以引用的方式并入本文中。
本专利技术的实施例涉及草本提取物的新颖组合物、其制备方法和使用所述提取物治疗疾病的方法。
技术介绍
包含植物物种西洋接骨木(Sambucus nigra)、紫松果菊(Echinacea purpurea)和积雪草(Centella asiatica)的草本提取物的治疗组合物已经在美国专利号7,563,466中予以描述。
技术实现思路
本专利技术的实施例的一个方面涉及提供新颖的治疗组合物，其包含植物物种西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的草本提取物。所述组合物显示相对于先前鉴别的组合物，增加的治疗各种发炎性疾病、尤其粘膜或皮肤的发炎性疾病的治疗活性。另外，所述组合物显示相对于先前鉴别的组合物增加的溶解性。本专利技术的一个实施例提供了一种包含植物物种西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的提取物的组合物，所述组合物具有超过或等于0.055％的柚皮素(naringenin)浓度。在本专利技术的一个实施例中，治疗组合物可溶于丙二醇中，浓度为20％。在本专利技术的一个实施例中，西洋接骨木:紫松果菊:积雪草的比率是7:1:2。本专利技术的一个实施例提供了制备包含前述植物物种的提取物的含水的治疗组合物的方法，其使用至少两次提取。本专利技术的一个实施例提供了治疗疾病、尤其是粘膜或皮肤疾病、发炎性疾病或可以通过组织修复来改善的疾病、病状或创伤的方法，其包含投与包含所述植物物种的提取物的组合物。在论述中，除非另有说明，否则应了解例如“实质上”和“约”等修饰本专利技术的一个实施例的特征的条件或关系特性的形容词意指所述条件或特性界定在其意图用于的应用的实施例操作可接受的容限内。除非另外指明，否则说明书和权利要求书中的字“或”被认为是包括性“或”而不是排它性或，并指示其所连结的对象中的至少一个或任何组合。提供本
技术实现思路
是为了以简化形式引入下文在具体实施方式中进一步描述的概念选择。本
技术实现思路
并非意图鉴别所要求的主题的关键特征或基本特征，也并非意图用于限制所要求的主题的范围。附图说明图1a和图1b展示描绘用于制造包含根据本专利技术的实施例的来自植物物种紫松果菊、西洋接骨木和积雪草的提取物的组合物的合成方案的流程图；图2a展示比较各种浓度下根据本专利技术的实施例的草本提取物与常规提取物对介白素-1β-转化酶(ICE)活性(发炎的一种指示物)的抑制的作用的图；图2b展示比较各种浓度下根据本专利技术的实施例的草本提取物与常规提取物对胶原蛋白从细胞的释放(伤口愈合的一种指示物)的作用的图；图2c展示比较各种浓度下根据本专利技术的实施例的草本提取物与常规提取物对核因子-κB(NFκB)(发炎的一种指示物)的抑制的作用的图；图2d展示比较各种浓度下根据本专利技术的实施例的草本提取物与常规提取物对细胞中氧化氮(NO)活性(发炎的一种指示物)的抑制的作用的图；图3展示描绘在仓鼠中在放射诱发的口腔粘膜炎的模型中根据本专利技术的实施例的提取物的调配物对降低粘膜炎评分的有益作用的图；以及图4展示描绘在六名人类患者中根据本专利技术的实施例的组合物对口腔粘膜炎评分的作用的图。具体实施方式在以下具体实施方式中，将描述新的制造包含草本提取物的组合物的方法。此外，描述展示新草本组合物的增强的质量的化学和生物学表征。描述一种展示根据本专利技术的实施例的组合物增加的消炎作用的动物模型。描述一种展示根据本专利技术的实施例的组合物在人类治疗中的作用的临床试验。提供了使用新的草本组合物的治疗方法。实例1a：根据本专利技术的实施例的组合物的合成图1a展示描绘用于合成包含来自植物物种西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的提取物的各种组合物的合成方案100的流程图。合成方案100包含框10、20和30，所述框10、20和30包含分别将西洋接骨木、紫松果菊和积雪草与水醇溶液(包含水和醇的溶液)混合。框12、22和32包含去除不溶的植物物质和溶剂以分别形成西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的干燥提取物。框40包含将框12、22和32的干燥草本提取物组合。在本专利技术的一个实施例中，框10、20和/或30的水醇溶液包含25％与75％之间的醇。在一个实施例中，框10、20和/或30的水醇溶液包含70％醇。在一个实施例中，水醇溶液中的醇包含乙醇。在一个实施例中，框10、20和/或30中的溶剂与植物的比率是在约6到约10重量份的溶剂与一重量份植物材料之间。在一个实施例中，框10、20和/或30中的溶剂与植物的比率在按重量计约8:1之间。在一个实施例中，水醇溶液混合约8小时。在一个实施例中，提取工艺是多阶段的。在一个实施例中，水醇溶液在约30-40℃(摄氏度)的温度下混合。在一个实施例中，赋形剂在去除溶剂和植物物质前添加到水醇溶液中。在一个实施例中，赋形剂是载剂，例如麦芽糊精。在一个实施例中，赋形剂是无水胶状二氧化硅。在一个实施例中，草本提取物与赋形剂的比率是约7:3。在本专利技术的一个实施例中，在框12、22和/或32中溶剂通过喷雾干燥来去除。在本专利技术的一个实施例中，在框40中，西洋接骨木:紫松果菊:积雪草的草本提取物分别以2-15:0.5-3:0.5-3的重量比组合。在另一个实施例中，西洋接骨木:紫松果菊:积雪草的草本提取物分别以70:10:20的重量比组合。合成方案100进一步包含框42，其包含将水与框40的组合的草本提取物组合。在一个实施例中，水以每公斤(kg)草本提取物3到14升(L)水的比率组合。在一个实施例中，水以每公斤草本提取物9L水的比率组合。在一个实施例中，水与草本提取物的混合物混合约6到约24小时。在一个实施例中，水与草本提取物的混合物混合约12小时。合成方案100进一步包含框44，其包含将醇与框42中形成的混合物组合。在本发明的一个实施例中，醇包含乙醇。在一个实施例中，96％或100％乙醇用于形成具有约50％到约90％乙醇的浓度的醇混合物。在一个实施例中，添加乙醇以达到70％乙醇的浓度。在本专利技术的一个实施例中，框44的醇混合物搅拌约6到约24小时、优选地约12小时。合成方案100进一步包含框46，其包含从框44中形成的醇混合物去除不溶的物质。在本专利技术的一个实施例中，使用离心、过滤、沉降或任何这些方法的组合从醇混合物去除不溶的物质。合成方案100进一步包含框48，其包含去除醇以形成草本水溶液。在本专利技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备含水的治疗组合物的方法，其包含：将西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的水醇草本提取物与水组合，以形成含水的混合物；将所述含水的混合物与醇组合，以形成具有超过50％醇的浓度的醇混合物；将不溶的物质和醇从醇混合物分离，以产生含水的治疗组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.03.14 US 61/610,4801.一种用于制备含水的治疗组合物的方法，其包含：
将西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的水醇草本提取物与水组合，以形成含水的
混合物；
将所述含水的混合物与醇组合，以形成具有超过50％醇的浓度的醇混合物；
将不溶的物质和醇从醇混合物分离，以产生含水的治疗组合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述醇混合物包含约70％醇。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述含水的治疗组合物进一步干燥以形成干
燥的治疗组合物。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述醇是乙醇。
5.根据权利要求1所述的方法，其中使用离心、过滤或沉降将不溶的物质从所述
醇混合物分离。
6.根据权利要求1所述的方法，其中使用真空将醇从所述醇混合物分离。
7.根据权利要求3所述的方法，其中通过喷雾干燥或冷冻干燥将所述含水的治疗
组合物干燥。
8.根据权利要求3所述的方法，其进一步包含将所述干燥的治疗组合物与至少一
种医药学上可接受的赋形剂组合。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述赋形剂选自由以下组成的群组：丙二
醇、聚乙二醇、丙三醇和香精油。
10.根据权利要求1所述的方法，其中西洋接骨木、紫松果菊和积雪草的水醇草本
提取物是通过将所述植物物质混合于包含约70％醇的溶剂中来制备。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述植物物质混合约8小时。
12.根据权利要求11所述的方法，其中植物物质与溶剂的比率是约1:8。
13.根据权利要求10所述的方法，其进一步包含从植物物质与溶剂的所述混合物去
除溶剂以...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·D·罗森布鲁，G·J·努斯鲍姆，A·罗特曼，
申请(专利权)人：IZUN制药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US