咪唑类LXR调节剂制造技术

技术编号:1505003 阅读:185 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术的化合物,例如结构式Ⅱa、Ⅱb、Ⅱc或Ⅱd的化合物、及其药物上可接受的盐、异构体、或前体药物,可以用作肝脏X受体活性的调节剂,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[21]、R↑[3]和G在文中定义。本发明专利技术还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及调节肝脏X受体(LXR)活性的化合物。本专利技术还提供了含有本专利技术的化合物的药物组合物,以及利用该组合物来调节肝脏X受体的活性的方法。特别是,提供了咪唑异构体和衍生物来调节LXR活性。
技术介绍
核受体 核受体是结构和功能相关的调节蛋白的超家族,并是例如类固醇、类视黄醇、维生素D和甲状腺激素的受体(参见例如Evans(1988)Science 240889-895)。这些蛋白结合到他们的目的基因的启动子中的顺式作用元件并调节响应受体配基的基因表达。 核受体可以根据其DNA结合特性进行分类(参见例如Evans,同上,和Glass(1994)Endocr.Rev.15391-407)。例如,第一类核受体包括糖皮质激素、雌激素、雄激素、孕酮和盐皮质激素受体,它们作为同型二聚体结合到作为反向重复(inverted repeat)而组织的激素应答元件(HRE)(参见例如Glass,同上)。第二类受体,包括那些被视黄酸、甲状腺激素、维生素D3、脂肪酸/过氧化物酶体增殖物(即过氧化物酶体增殖物激活的受体或者PPAR)以及蜕皮激素激活的受体,与普通配偶体(类视黄醇X本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种根据下列结构式之一的化合物,***或其药物上可接受的盐、异构体、或前体药物,其特征在于,(A)R↑[1]是-L↑[1]-R↑[5],其中L↑[1]是化学键、L↑[5]、L↑[6]、-L↑[5]-L↑[6] -L↑[5]-、或-L↑[6]-L↑[5]-L↑[6]-,其中每个L↑[5]独立地为-[C(R↑[15])↓[2]]↓[m]-,其中每个R↑[15]独立地为氢、卤素、(C↓[1]-C↓[6])烷基、(C↓[3]-C↓[6]) 环烷基、或(C↓[1]-C↓[6])卤代烷基;以及每个L↑[6]独立地为...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:BB布施BT弗拉特XH谷SP鲁R马丁R莫汉MC尼曼E施魏格尔WC小史蒂文斯TL王Y谢
申请(专利权)人:埃克塞利希斯股份有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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