【技术实现步骤摘要】
作为用于治疗增生性疾病的MEK抑制剂的吖丁啶本案是申请号为201310366896.0，申请日为2006-10-5，题目为“作为用于治疗增生性疾病的MEK抑制剂的吖丁啶”的申请的分案。其中申请号为201310366896.0、申请日为2006-10-5、题目为“作为用于治疗增生性疾病的MEK抑制剂的吖丁啶”的申请为申请号为200680044947.6，申请日为2006-10-5，题目为“作为用于治疗增生性疾病的MEK抑制剂的吖丁啶”的申请的分案
本专利技术涉及可用于治疗哺乳动物的过度增生性疾病，例如癌症的某些MEK抑制剂。本专利技术还涉及使用这类化合物治疗哺乳动物，尤其是人类的过度增生性疾病的方法，以及含有这类化合物的药物组合物。对相关申请的交叉引用本申请依据35U.S.C.119(e)要求2005年10月7日提交的共同待审的临时申请第60/724,578号和2006年5月23日提交的第60/802,840号的优先权，其公开内容全部引入本文以供参考。
技术介绍
用于治疗癌症的药剂的特异性的改进相当受关注，因为如果可以降低与这些药剂的施用相关的副作用就可以实现治疗益...
【技术保护点】
式I的化合物：或其药物可接受盐，其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如在C组或D组中所定义：C组：A是其中R10是氢、烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷氧基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基、‑NHS(O)2R8、‑CN、‑C(O)R8、‑C(O)OR8、‑C(O)NR8R8’和‑NR8C(O)R8’；R10a是氢、烷基或烯基；Y1是＝CH‑或＝N‑；X是烷基、卤素、卤代烷基或卤代烷氧基；R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地为氢、卤素、硝基、‑NR8R8’、‑OR8、‑NHS(O)2R8、‑CN、‑S(O)mR8、‑S(O)2NR8R8’、...
【技术特征摘要】
2005.10.07 US 60/724,578;2006.05.23 US 60/802,8401.制备化合物22b或其盐酸盐的方法，包括以下步骤：1)在无水氮气下，在(2-甲基丙基)锂的存在下，在无水二乙醚中，在-78℃的初始温度同时保持内部温度小于-60℃，将3-氧吖丁啶-1-羧酸苯基甲酯与哌啶-1-羧酸1,1-二甲基乙酯，反应生成化合物2-(3-羟基-1-{[(苯基甲基)氧基]羰基}吖丁啶-3-基)哌啶-1-羧酸1,1-二甲基乙酯，2)在二甲基氨基吡啶存在下，在0℃的温度，使用二氯甲烷作为溶剂，采用(R)-α-甲氧基-α-三氟甲基苯基乙酰氯对进行酯化反应生成化合物(2R)-2-(1-{[(苯基甲基)氧基]羰基}-3-{[(2R)-3,3,3-三氟-2-(甲基氧基)-2-苯基丙酰基]氧基}吖丁啶-3-基)哌啶-1-羧酸1,1-二甲基乙酯，和(2S)-2-(1-{[(苯基甲基)氧基]羰基}-3-{[(2R)-3,3,3-三氟-2-(甲基氧基)-2-苯基丙酰基]氧基}吖丁啶-3-基)哌啶-1-羧酸1,1-二甲基乙酯，的非对映异构体混合物；3)采用硅胶快速色谱使用己烷：乙酸乙酯3:1作为洗脱剂分离步骤2所示的化合物的非对映异构体混合物；4)在1M的...
【专利技术属性】
技术研发人员：N·艾，N·K·阿南德，O·J·鲍尔斯，J·布塞纽斯，S·科斯坦佐，J·K·柯蒂斯，L·杜本科，A·A·乔希，A·R·肯尼迪，A·I·金，E·科尔通，JC·L·马纳罗，C·J·皮托，K·D·赖斯，T·H·曾，S·C·德菲纳，C·M·布莱齐，
申请(专利权)人：埃克塞利希斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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