【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为促代谢型谷氨酸盐受体拮抗剂的炔哌溱类 专利
本专利技术涉及一种新化合物、包含所迷化合物的药物制剂以及该化合 物在治疗中的应用。本专利技术还涉及制备所述化合物的方法以及制备过程中新的中间体。专利技术背景谷氨酸盐是哺乳动物中枢神经系统(CNS)中主要的兴奋性神经递 质。谷氨酸盐通过与中枢神经元结合而对其产生作用，并因此激活细胞 表面受体。这些受体根据受体蛋白质的结构特征、受体向细胞内转导信 号的方式和药理学特征被分为两个主要的类别，离子型和促代谢型谷氨酸盐受体。促代谢型谷氨酸盐受体(mGluRs)是G蛋白-偶合的受体，其在与 谷氨酸盐结合后激活多种细胞内第二信使系统。MGluRs在完整的哺乳 动物神经元中的活化产生一种或多种下述反应磷脂酶C激活、磷酸肌 醇(PI)水解、细胞内4丐流失、磷脂酶D激活、腺苦环化酶激活或抑制、 环单磷酸腺普(cAMP)的形成增加或减少、鸟苷酸环化酶激活、环单 磷酸鸟苷(cGMP)的形成增加、磷脂A2激活、花生四烯酸释放增加、 以及电压-和配体-门控离子通道激活的增加或减少。Schoepp等人， Trends Pharmacol. S...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ａｒ↓［１］是任选地被取代的芳基或杂芳基，其中取代基选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、硝基、Ｃ↓［１－６］－烷基、Ｃ↓［１－６］－烷基卤、ＯＣ↓［１－６］－烷基、ＯＣ↓［１－６］－烷基卤、Ｃ↓［２－６］－烯基、Ｃ↓［２－６］－炔基、－ＣＮ、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［２］、ＳＲ↑［２］、Ｓ（Ｏ）Ｒ↑［２］、ＳＯ↓［２］Ｒ↑［２］、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，其中任何环基团都可进一步被至少一个取代基取代，所述取代基选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、硝基、Ｃ↓［１－６］－烷基、Ｃ↓［１－６］－烷基卤、ＯＣ↓［１－６］－烷基、ＯＣ↓［１－６］－烷基卤、Ｃ↓［２－６...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：L爱德华兹，M伊萨克，A斯拉西，孙光日，P多夫，E阿泽尔，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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