作为促代谢谷氨酸受体的调节剂的新型炔基衍生物制造技术

本发明专利技术涉及作为促代谢谷氨酸受体的调节剂的新型炔基衍生物，具体涉及通式(I)的新型化合物，其中W，n，X和w’与说明书中定义相同，本发明专利技术化合物是促代谢谷氨酸受体-亚型5(“mGluR5”)的调节剂，它可用于中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它障碍的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及促代谢谷氨酸受体-亚型5 ( “mGluR5”)的调节剂，其可用于治疗中枢神经系统障碍以及由mGluR5受体调节的其它障碍。
技术介绍
谷氨酸(哺乳动物中枢神经系统(CNS)中的主要氨基酸递质)通过促离子谷氨酸 受体类受体-通道(iGluRs,即NMDA, AMPA和红藻氨酸)和促代谢谷氨酸受体(mGluRs)的活化，来介导兴奋性突触神经传递。iGluRs负责迅速的兴奋性传递(Nakanishi S.等人，(1998) Brain Res. Rev.，26:230-235)，而mGluRs具有更多的调节性作用，该作用有助于突触功效的微调。谷氨酸与很多的生理机能如长时程增强(LTP)有关，认为是构成学习和记忆而且心血管调节、感觉知觉和突触可塑性发展的基础的一个过程。另外，谷氨酸在不同神经学上的和精神病学上的疾病的病理生理学中起重要作用，尤其当发生谷氨酸能(glutamatergic)神经传递中的不平衡产生时。mGluRs是七个跨膜G蛋白质偶联受体。该家族中的八个成员根据它们的序列同源性和药理学性能被分成三个组(1、II和III组)(Scho印p D.D.等人(1999)本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I的化合物或该化合物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中：W是含有与乙炔键邻近的N的5?、6?杂环，该环可以任选地与含有独立地选自C、N、O和S中的一个或多个原子的5?或6?元环稠合；条件是W是选自下式的基团中的杂芳基：R1，R2，R3，R4，R5和Am各自独立地选自氢，卤素，CN，OH，硝基，任选取代的C1?C6?烷基，C1?C6?烷基卤素，C2?C6?炔基，C2?C6?链烯基，O?C1?C6?烷基，O?C1?C6?烷基卤素，O?C3?C6?炔基，O?C3?C6?链烯基，O?C2?C6?烷基?OR6，O?C3?C7?环烷基，O?C1?C6?烷基?杂芳基， O?C1?C6?烷基芳...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：AS·贝希思，C·伯利埃，B·博内，M·埃平约旦，N·普瓦里耶，SM·波利，JP·罗切，Y·索伦，
申请(专利权)人：艾德斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：